| 公開(公告)號(hào) | CN1812787A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018346.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.27 |
| 專利名稱 | 8-(3-聯(lián)芳基)苯基喹啉磷酸二酯酶-4抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 US 60/466,542 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·迪布;L·迪布;M·加蘭特;P·拉孔布;D·德謝尼斯;D·麥唐納 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-27 PCT/CA2004/000622 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由式(I)代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 S1、S2和S3獨(dú)立是 1.H， 2.-OH， 3.鹵素， 4.-C1-C6烷基， 5.任選由1、2或3個(gè)鹵原子取代的-O-C1-C6烷基，或 -CN； R1是 1.-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基團(tuán)，任選由1、2或3個(gè)取代基取代；其中每一個(gè)取代基獨(dú)立是鹵素、-OH和-CN， 2.-C(O)-O-芳基， 3.-C(O)-NH-芳基， 4.-C(O)-NH-雜環(huán)或其N-氧化物， 5.-C(O)-NH-C1-C6烷基， 6.-C(O)-NH-環(huán)C3-C6烷基， 7.-C1-C6烷基，任選由1-6個(gè)鹵素和1個(gè)羥基取代， 8.-COOH， 9.-C1-C6烷基-COOH， 10.-O-C1-C6烷基， 11.-環(huán)C3-C6烷基， 12.-C3-C6烷基-雜環(huán)， 13.芳基， 14.雜環(huán)， 15.羰基， 16.氨基甲�；�，或 17.-SOn-(C1-C6烷基)； 每一個(gè)n獨(dú)立是0、1或2； Ar1和Ar2每一個(gè)獨(dú)立是芳基或雜環(huán)或其N-氧化物； R2是 1.氫， 2.芳基，任選由1、2或3個(gè)選自鹵素的取代基取代， 3.雜環(huán)，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 4.-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)選自羥基和鹵素的取代基取代， 5.-COOH， 6.1、2或3個(gè)鹵素， 7.-SOn-(C1-C6烷基)， 8.-N(H)-S(O)n-C1-C6烷基， 9.-O-C1-C6烷基取代基，每一個(gè)任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 10.-C(O)-N(H)-C3-C6環(huán)烷基，或 11.-C(O)-C1-C6烷基； R3是 1.氫， 2.-C1-C6烷基，任選由羥基、-S(O)nC1-C6烷基、雜環(huán)或1、2、3、4、5或6個(gè)鹵素取代， 3.芳基或C6-C12環(huán)烷基，任選由苯基、-C1-C6烷基、-S(O)nC1-C6烷基、-C(O)-O-C1-C6烷基、-COOH、羥基-C1-C6烷基-或1、2或3個(gè)鹵素取代， 4.雜環(huán)或任選由1、2或3個(gè)獨(dú)立選自苯基、鹵素、C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、-COOH、-C(O)-O-C1-C6烷基的取代基取代， 5.氨基， 6.-C(O)-O-C1-C6烷基， 7.-C1-C6烷基-O-苯基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 8.-C1-C6烷基-苯基，任選由1或2個(gè)選自羥基和鹵素的取代基取代， 9.-COOH， 10.鹵素， 11.-SOn-(C1-C6烷基)， 12.-N(H)-S(O)n-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 13.-N(H)-C(O)-C1-C6烷基， 14.-N(H)-雜環(huán)，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 15.-N(H)-芳基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 16.-N(H)-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 17.-C(O)-N(H)-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 18.-C(O)-NH-C3-C6環(huán)烷基， 19.-O-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)鹵素或由任選由1、2或3個(gè)鹵素取代的苯基取代； R4是 1.H， 2.鹵素， 3.-CN， 4.-C1-C6烷基， 5.-O-C1-C6烷基，任選由1、2或3個(gè)鹵素取代， 6.-C1-C6烷基-苯基，苯基任選由鹵素取代，或 7.氧代基。 |
| 摘要 | 由式(I)代表的新的取代的8-苯基喹啉化合物是PDE4抑制劑，其中在8-位上的苯基含有間位芳基或雜芳基取代基。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-11 WO2004/096220 英 |
