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新斯的明/Neostigmine

 藥
 品
 名
 稱
新斯的明
 英
 文
 藥
 名
Neostigmine
 其
 他
 名
 稱
Neostigmine Methylsulfate、Neostigmine Bromide、Neoserin、Pros-tigmine、Proserin、普洛斯的明、普洛色林、甲硫酸新斯的明、溴新斯的明、溴化新斯的明。
 藥
 理
 作
 用
本品為可逆性抗膽堿酯酶藥,促進(jìn)運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,阻止體內(nèi)乙酰膽堿的水解,使之直接作用于骨胳肌細(xì)胞的膽堿能受體,對骨胳肌有較明顯的選擇性興奮作用。也能興奮腸道及膀胱平滑肌,對心血管、腺體、眼、支氣管作用較弱。由于本品為季銨類化合物,親脂性差,不易透過血腦屏障,故對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用很小。能透過胎盤屏障。口服吸收不規(guī)則。1-2小時達(dá)血藥峰濃度,半衰期為0.87小時,可持續(xù)作用3-6小時。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于治療重癥肌無力及腹部手術(shù)后腸麻痹及尿潴留。也用于終止肌松藥作用,解救肌松藥過量中毒。對抗阿托品中毒的外周癥狀。蛇咬傷、非腸道阻塞性胃腸道蠕動緩慢、脹氣、腦外傷性的運動障礙、結(jié)核性腦膜炎脊髓灰白質(zhì)炎、腦炎等病恢復(fù)期的癱瘓、視神經(jīng)萎縮、神經(jīng)炎等也可應(yīng)用。也有用于兒童生長激素缺乏而引起身材矮小的報道。
 禁
 忌
 癥
心絞痛、室性心動過速、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞病人禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
長期口服可出現(xiàn)溴化物引起的皮疹、乏力。過量可致惡心、嘔吐、腹痛腹瀉、胃腸道不適、流淚、流涎、心動過緩、心神不寧、瞳孔縮小、出汗、肌肉震顫等?捎冒⑼衅穼。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(溴化物)片劑15mg。
 注
 意
 事
 項
(1)支氣管哮喘、癲癇患者慎用。
(2)用本品治療重癥肌無力時,應(yīng)避免同時應(yīng)用氧化亞氮以外的吸入性麻醉藥、各種肌松藥、氯丙嗪苯妥英鈉、心得安、普魯卡因酰胺、奎尼丁、氨基糖苷  類抗生素、多粘菌素B等藥,以防加重病情,影響藥物療效。
(3)重癥肌無力診斷試驗:1mg肌注,40-60分鐘后出現(xiàn)肌力改善表現(xiàn),可與阿托品0.5mg同時肌注,以減少不良反應(yīng)。重癥肌無力危象和無力加重時,也可用1mg肌注,進(jìn)行治療。
(4)抗膽堿藥可抑制腸蠕動,影響口服新斯的明的吸收。
(5)拮抗肌松藥過量中毒,在全麻藥作用已消失后,用本品2.5mg混合硫酸阿托品1mg,在5分鐘內(nèi)1次靜脈推注,見效后可維持的1小時。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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