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用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的三環(huán)型2-嘧啶酮化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/C·M·塔拜
公開(公告)號 CN1642954A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03806056.6  
申請日期 2003.01.16  
專利名稱 用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的三環(huán)型2-嘧啶酮化合物  
主分類號 C07D471/04  
分類號 C07D471/04;C07D471/14;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/53;A61K31/519;A61P31/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.18 US 60/349,641  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·M·塔拜  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/001604 2003.1.16  
進(jìn)入國家日期 2004.09.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)化合物、或其立體異構(gòu)體、或其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:A是選自以下的環(huán):和P為O或S;Q為O或NH;Ra選自H、CN、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、OH、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-NH-以及NH2;Rb選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基以及C1-4炔基;W為N或CR3;X為N或CR3a;Y為N或CR3b;Z為N或CR3c;前提是如果W、X、Y及Z中的兩個基團(tuán)為N,那么其余的基團(tuán)不為N;R1選自環(huán)丙基、羥甲基、CN以及0-9個鹵素取代的C1-4烷基;R2選自0-3個R3f取代的甲基;0-2個R4取代的C1-6烷基;C2-6鹵代烷基;0-2個R4取代的C2-5鏈烯基;0-1個R4取代的C2-5炔基;0-2個R3d取代的C3-6環(huán)烷基;0-2個R3d取代的苯基;以及0-2個R3d取代的含1-3個雜原子的3-6元雜環(huán)系,所述雜原子選自O(shè)、N及S;R3選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a;以及含1-4個雜原子的5-6元雜芳環(huán),所述雜原子選自O(shè)、N及S;R3a選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a;以及含1-4個雜原子的5-6元雜芳環(huán),所述雜原子選自O(shè)、N及S;或者,R3和R3a一起形成-OCH2O-;R3b選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a;或者,R3a和R3b一起形成-OCH2O-;R3c選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a;或者,R3b和R3c一起形成-OCH2O-;R3d每次出現(xiàn)時獨(dú)立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a;R3e每次出現(xiàn)時獨(dú)立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a;R3f每次出現(xiàn)時獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、CN、-OH、-O-R11、OCF3、-O(CO)-R13、-OS(O)2C1-4烷基、-NR12R12a、-C(O)R13、-NHC(O)R13、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-NHSO2R10以及-SO2NR12R12a;R4選自H、F、Cl、Br、I、0-2個R3e取代的C1-6烷基、0-2個R3e取代的C3-10碳環(huán)、0-5個R3e取代的苯基、以及0-2個R3e取代的含1-3個雜原子的5-10元雜環(huán)系,所述雜原子選自O(shè)、N及S;R5和R5a獨(dú)立選自H及C1-4烷基;或者,R5和R5a與其連接的氮一起結(jié)合構(gòu)成含0-1個O或N原子的5-6元環(huán);R6選自H、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及NR5R5a;R7選自H、C1-3烷基以及C1-3烷氧基;R8選自H、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基;R9選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基;R10選自C1-4烷基及苯基;R11選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、0-2個R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、0-2個R3e取代的C3-6碳環(huán);R12和R12a獨(dú)立選自H、C1-6烷基、0-2個R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基以及0-2個R3e取代的C3-6碳環(huán);或者,R12和R12a可連接形成4-7元雜環(huán);R13選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-O-C2-6鏈烯基、-O-C2-6炔基、NR12R12a、C3-6碳環(huán)以及-O-C3-6碳環(huán);以及t選自0和1。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)2-嘧啶酮三環(huán)化合物、或其立體異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,所述化合物可用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑;還涉及包含所述化合物的藥用組合物和診斷試劑盒,以及用所述化合物治療病毒感染的方法或所述化合物作為分析標(biāo)準(zhǔn)品和試劑的使用方法。  
國際公布 WO2003/062238 英 2003.7.31  
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