| 公開(公告)號 | CN1703399A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN03825188.4 |
| 申請日期 | 2003.09.15 |
| 專利名稱 | 作為二肽酰肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑的藥用組合物 |
| 主分類號 | C07D207/16 |
| 分類號 | C07D207/16;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/401;A61K31/506;A61K31/4439;A61P37/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.19 US 10/246,831;2003.9.11 US 10/659,860 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·馬達;Z·裴;D·皮雷;S·W·德朱里克;P·E·維德曼;H·雍;M·J·費恩斯特拉;H·科佩卡;X·李;K·隆格內(nèi)克爾;H·L·沈;K·D·斯圖爾特;B·G·什切潘基維茨 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-15 PCT/US2003/029018 |
| 進入國家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物，其中X選自CH2、CHF和CF2；R選自烷基羰基、芳基羰基、氰基、雜環(huán)羰基、R4R5NC(O)-、B(OR6)2、(1，2，3)-二氧雜硼雜茂烷和4，4，5，5-四甲基-(1，2，3)-二氧雜硼雜茂烷；R1選自烷氧基烷基、烷基、烷基羰基、烯基、炔基、丙二烯基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、氰基、鹵代烷基、鹵代烯基、雜環(huán)烷基和羥基烷基；R2和R3獨立選自氫、烷氧基烷基、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、羥基烷基；或者R2和R3與它們所連接的原子一起構(gòu)成選自以下的單環(huán)雜環(huán)或二環(huán)雜環(huán)：2-氫吲哚基、2-吲哚基、3-異喹啉、2-哌嗪、2-哌啶、2-吡咯烷、2-吡咯、2-吡啶、2-喹啉基、2-四氫喹啉基以及3-四氫異喹啉基，其中所述雜環(huán)可被0、1、2或3個獨立選自以下的取代基取代：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰氧基、烷基磺�；⑼榱蚧�、炔基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、芳基羰基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲�；�、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、巰基、硝基、苯基、RARBN-、RCRDNC(O)-以及RCRDNS(O)2-；R4、R5和R6各自獨立選自氫、烷基以及芳基烷基；RA和RB各自獨立選自烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺�；�；或者RA和RB與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成選自以下的環(huán)：哌啶、哌嗪和嗎啉；RC和RD各自獨立選自氫和烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制二肽酰肽酶IV(DPP-IV)的式I化合物，該化合物可用于預(yù)防或治療糖尿病(尤其是II型糖尿病)、高血糖癥、X綜合征、高胰島素血癥、肥胖癥、動脈粥樣硬化以及各種免疫調(diào)節(jié)性疾病�；蛘咚龌衔锏乃帉W(xué)上可接受的鹽或前體藥物，其中X、R、R1、R2和R3具有說明書中的定義。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026822 英 |
