| 公開(公告)號 | CN1753890A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200380109900.X |
| 申請日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | 具有MGLUR1-和MGLUR5-拮抗活性的苯并唑類哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 US 60/435,917;2003.4.3 US 60/459,626;2003.5.29 US 60/473,856 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Q·孫;L·塔菲斯;S·維克托里 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-22 PCT/US2003/041100 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 Ar1為 或 A為 或 R1為-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)烷基、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(鹵代)3、-CH(鹵代)2或-CH2(鹵代)； 每個R2獨立為： (a)-鹵代、-CN、-OH、-O(C1-C6)烷基、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)鏈炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3至7-元)雜環(huán)或-(7至10-元)二環(huán)雜環(huán)，其中的每一個為未取代的或由一個或多個R5基團(tuán)取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)雜芳基，其中的每一個為未取代的或由一個或多個R6基團(tuán)取代； 每個R3獨立為： (a)-鹵代、-CN、-OH、-O(C1-C6)烷基、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)鏈炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3至7-元)雜環(huán)或-(7至10-元)二環(huán)雜環(huán)，其中的每一個為未取代的或由一個或多個R5基團(tuán)取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)雜芳基，其中的每一個為未取代的或由一個或多個R6基團(tuán)取代； R4為-H或-(C1-C6)烷基； 每個R5獨立為-CN、-OH、-鹵代、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R6獨立為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)鏈炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(C3-C5)雜環(huán)、-C(鹵代)3、-CH(鹵代)2、-CH2(鹵代)、-CN、-OH、-鹵代、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R7獨立為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)鏈炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(C3-C5)雜環(huán)、-C(鹵代)3、-CH2(鹵代)或-CH(鹵代)2； R8和R9各自獨立為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)鏈炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵代)3、-CH(鹵代)2、-CH2(鹵代)、-CN、-OH、-鹵代、-N3、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個-鹵代基為-F、-Cl、-Br或-I； n為0-3的整數(shù)； p為0-2的整數(shù)； m為0或1；及 x為0或1。 |
| 摘要 | 本文公開了一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽(“苯并唑類哌嗪化合物”)，其中Ar1、A、R3、x和m如本文所公開的意義，而Ar2為苯并噻唑基、苯并噁唑基或苯并咪唑基，包含苯并唑類哌嗪化合物的組合物，以及用于在動物中治療或預(yù)防疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、成癮癥、帕金森氏病、帕金森氏綜合征、焦慮癥、癲癇癥、中風(fēng)、癲癇發(fā)作、瘙癢癥、精神病、認(rèn)知障礙、記憶力缺乏、受限制的腦功能、杭廷頓氏舞蹈病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、癡呆、視網(wǎng)膜病、肌痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障礙或抑郁癥的方法，該方法包括給予有此需要的動物有效量的苯并唑類哌嗪化合物。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058754 英 |
