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2-氨基-煙酰胺衍生物及其作為VEGF-受體酪氨酸激酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/P·W·曼利;G·博爾德
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1216867C  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01804233.3  
申請(qǐng)日期 2001.01.25  
專利名稱 2-氨基-煙酰胺衍生物及其作為VEGF-受體氨酸激酶抑制劑的用途  
主分類號(hào) C07D213/82  
分類號(hào) C07D213/82;C07D401/14;A61K31/455;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.1.27 GB 0001930.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·W·曼利;G·博爾德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2001/000835 2001.1.25  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物、或其可能的互變異構(gòu)體或該化合物的可藥用鹽在制備用于治療對(duì)抑制VEGF受體酪氨酸激酶活性有反應(yīng)的疾病的藥物組合物中的用途其中n是從1到6,包括6;W是O或S;R、R′、R1和R3表示氫;R2表示環(huán)己基、苯基、吲唑基、異喹啉基、噻唑基或苯并[d]吡唑基,這些基團(tuán)均是未取代的或被C1-C7烷基、鹵素、鹵代C1-C7烷基或C1-C7炔基單取代或二取代;X表示苯基或吡啶基,這些基團(tuán)均是未取代的或被羥基、氧代、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或N-C1-C7烷基-甲酰氨基單取代。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的2-氨基-煙酰胺衍生物、其N-氧化物或可能的互變異構(gòu)體或該化合物的可藥用鹽單獨(dú)或與一種或多種其它藥物活性化合物聯(lián)合在制備用于治療對(duì)抑制VEGF受體酪氨酸激酶活性有反應(yīng)的疾病的藥物組合物中的用途,其中n是從1到6,包括6;W是O或S;R1和R3彼此獨(dú)立地表示氫、低級(jí)烷基或低級(jí)酰基;R2表示環(huán)烷基、芳基或含有一個(gè)或多個(gè)環(huán)氮原子和0、1或2個(gè)彼此獨(dú)立地選自氧和硫的雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基,這些基團(tuán)均可以是未取代的或單取代或多取代的;R和R′彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基;X表示芳基或含有一個(gè)或多個(gè)環(huán)氮原子和0、1或2個(gè)彼此獨(dú)立地選自氧和硫的雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基,這些基團(tuán)均可以是未取代的或單取代或多取代的;本發(fā)明還涉及新的式(I)的2-氨基-煙酰胺衍生物及其制備方法。  
國(guó)際公布 WO2001/055114 英 2001.8.2  
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