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二氨基嘧啶酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 山之內(nèi)制藥株式會(huì)社/永島信也;長(zhǎng)田宏;巖田正洋;橫田正樹(shù);森友博幸;中居英一;黑光貞夫;大賀圭子;竹內(nèi)誠(chéng)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1665789A  
公開(kāi)(公告)日 2005.09.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03815071.9  
申請(qǐng)日期 2003.06.26  
專利名稱 二氨基嘧啶酰胺衍生物  
主分類號(hào) C07D239/48  
分類號(hào) C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P11/00;A61P11/06;A61P43/00;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;A61K31/55;C07D405/14  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 JP 190959/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山之內(nèi)制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 永島信也;長(zhǎng)田宏;巖田正洋;橫田正樹(shù);森友博幸;中居英一;黑光貞夫;大賀圭子;竹內(nèi)誠(chéng)  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/008129 2003.6.26  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡燁  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) STAT6的活化抑制劑,其特征在于,由通式(I)表示的二氨基嘧啶酰胺衍生物或其鹽和制藥學(xué)中允許的載體形成,式中符號(hào)的含義如下所述:A1:CR5或N,R5:-H、-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基、-鹵原子,A2:CR6或N,R6:-H、-鹵原子,R3:-R0、-被鹵原子取代的低級(jí)烷基、-鹵原子、-OR0、-S-低級(jí)烷基、-CO-低級(jí)烷基、-CO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-OH、-雜環(huán)、-O-雜環(huán)、-N(R0)-雜環(huán)、-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-O-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-S-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-SO-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-SO2-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-N(R0)-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、-低級(jí)亞烷基-CO-雜環(huán)、-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-SO2-N(R0)-低級(jí)烷基或-低級(jí)亞烷基-N(R0)-CO2-低級(jí)亞烷基-苯基,R0:相同或不同,表示H或低級(jí)烷基,n:0或2,R4:(i)n=2時(shí),表示-R0、-被鹵原子取代的低級(jí)烷基、-OR0、-N(R0)-CHO、-N(R0)-CO-低級(jí)烷基或-N(R0)-SO2-低級(jí)烷基,(ii)n=0時(shí),表示-H、-被鹵原子取代的低級(jí)烷基、-OH、-NH-CHO、-CON(R0)2、-被鹵原子取代的低級(jí)亞烷基-OH、-低級(jí)亞烷基-NH2、-低級(jí)亞烷基-NHCONH2、-低級(jí)亞烷基-CO2H、-低級(jí)亞烷基-CO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-CN或-CH(低級(jí)亞烷基-OH)2或式-Xa-R4a表示的基團(tuán),Xa:?jiǎn)捂I、-O-、-CO-、-S-、-SO2-、-N(R0)-、-N(R0)CO-、-N(R0)SO2-、-低級(jí)亞烷基-O-、-低級(jí)亞烷基-N(R0)-、-低級(jí)亞烷基-N(R0)CO-、-低級(jí)亞烷基-N(R0)SO2-、-低級(jí)亞烷基-N(R0)CO2-、-N(CO-R0)-、-N(SO2-低級(jí)烷基)-、-CON(R0)-、-低級(jí)亞烷基-O-CO-、-低級(jí)亞烯基-CO-、-低級(jí)亞烯基-CON(R0)-、-低級(jí)亞烯基-CO2-、-O-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-N(R0)-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-CO-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-CON(R0)-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-或-N(R0)CO-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-,k及m:相同或不同,表示0、1、2、3或4,R4a:低級(jí)烷基、苯基、雜環(huán)、環(huán)烷基、低級(jí)亞烷基-苯基、低級(jí)亞烷基-雜環(huán)、低級(jí)亞烷基-OH、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)亞烯基-苯基或低級(jí)亞烯基-雜環(huán),這里,R3及R4a中的雜環(huán)可被1~5個(gè)低級(jí)烷基、鹵原子、-OR0、-S-低級(jí)烷基、-S(O)-低級(jí)烷基、-SO2-低級(jí)烷基、低級(jí)亞烷基-OR0、-N(R0)2、-CO2R0、-CON(R0)2、-CN、-CHO、-SO2N(R0)2、-N(R0)-SO2-低級(jí)烷基、-N(R0)-CO-N(R0)2、-N(R0)-CO2-低級(jí)烷基、-N(R0)-CO2-環(huán)烷基、-NH-C(=NH)-NH-低級(jí)烷基、-NH-C(=N-CN)-NH-低級(jí)烷基、雜環(huán)(該雜環(huán)可被選自低級(jí)烷基、OH及低級(jí)亞烷基-OH的1~5個(gè)取代基取代)、-低級(jí)亞烷基-NH-C(=NH)-NH2、-O-苯基、-CO-苯基、-N(R0)-CO-低級(jí)烷基、-N(R0)-CO-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-低級(jí)亞烷基-N(R0)-CO-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-CO-N(R0)-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-CO-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-CO-低級(jí)亞烷基-CO2R0、-低級(jí)亞烷基-N(R0)2、-低級(jí)亞烷基-CO2R0、-低級(jí)亞烷基-CO-N(R0)2、-低級(jí)亞烷基-N(R0)-CO-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-N(R0)-CO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-N(R0)-SO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-雜環(huán)(該雜環(huán)可被選自低級(jí)烷基、OH及低級(jí)亞烷基-OH的1~5個(gè)取代基取代)、-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)亞烷基-苯基、=N-O-R0或氧代取代,苯基及環(huán)烷基可被1~5個(gè)低級(jí)烷基、OH、O-低級(jí)烷基或N(R0)2取代,R3、R4、R4a及Xa中的低級(jí)亞烷基可被1~5個(gè)-OR0、-CO2R0、-CON(R0)2、-N(R0)2、-N(R0)COR0或雜環(huán)取代,或者,R3及R4形成一體為*-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-CH2-、*-N(R7)-(CH2)3-、*-(CH2)3-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-CH2-、*-C(O)-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-C(O)-、*-N(R7)-CH=CH-、*-CH=CH-N(R7)-、*-N=CH-CH=CH-、*-CH=N-CH=CH-、*-CH=CH-N=CH-、*-CH=CH-CH=N-、*-N=CH-CH=N-、*-CH=N-N=CH-、*-N(R7)-N=CH-、*-CH=N-N(R7)-、*-O-CH2-O-、*-O-(CH2)2-O-、*-O-(CH2)3-O-、*-O-(CH2)2-N(R7)-、*-(CH2)2-C(O)-、*-CH=CH-C(O)-O-或*-N=C(CF3)-NH-,這里,*表示與R3所示位置的結(jié)合,R7:-H、-低級(jí)烷基、-CO-低級(jí)烷基,B:H、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、被鹵原子取代的低級(jí)烷基、CN、S-低級(jí)烷基、可帶有取代基的芳基、可帶有取代基的環(huán)烷基或可帶有取代基的雜環(huán),Y:?jiǎn)捂I或可被1~5個(gè)選自鹵原子、OH、O-低級(jí)烷基、-NH2、-NH-低級(jí)烷基及-N(低級(jí)烷基)2的基團(tuán)取代的低級(jí)亞烷基,R1及R2:相同或不同,表示H、可帶有取代基的低級(jí)烷基或O-低級(jí)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供了可用于與STAT6有關(guān)的呼吸系統(tǒng)疾病,特別是哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的預(yù)防·治療的化合物。提供了2位具有可被特定的取代基取代的芳氨基或芳基乙基氨基、4位具有被苯甲基等取代的氨基、5位具有可被取代的氨基甲;泥奏ぱ苌锘蚱潲}。  
國(guó)際公布 WO2004/002964 日 2004.1.8  
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