| 公開(公告)號 | CN101115753A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580048054.4 |
| 申請日期 | 2005.12.07 |
| 專利名稱 | 橋環(huán)NK1拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D471/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/18(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;C07D471/22(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;A61K31/48(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.14 US 60/635,971 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 肖 冬;A·帕拉尼;王 澄;徐漢忠;黃賢海;S·S·沙;A·U·勞;陳 驍;S·帕利沃爾;施能揚 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-07 PCT/US2005/044647 |
| 進入國家日期 | 2007.08.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物： 或其藥學上可接 鹽、溶劑合物和/或酯，其中： Ar1和Ar2各自獨立選自被0-3個取代基R6取代的芳基和被0-3個取代基R6取代的雜芳基； X1是-O-或-N(R7)-； X2是-O-、-N(R8)-或-C(R9)2-； X3是-C(R9)2-、-C(O)-或-C(＝N-R10)-； X4是-N(R11)-或-C(R9)2-； 前提是當X3是-C(R9)2-時，X2和X4中至少一個也是-C(R9)2-； n1是整數(shù)0-4； R1選自H、-OH、烷基、被一個或多個羥基取代的烷基、-O-烷基、-O-烷基-環(huán)烷基、被0-3個取代基R6取代的雜芳基或芳基、-N(R7)2、-N(R11)C(O)R12、被0-3個取代基R13取代的雜環(huán)基、-N(R11)C(O)N(R14)2、-OC(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)R12、-OC(O)R12、-C(O)OR15、-CN、-CH2N3、-O-烷基-芳基、-O-N＝C(R12)2、-S-R12、-S(O)-R12、-S(O2)-R12和N(R11)S(O2)-R12；或 當X2是-N(R8)-時，R1和R8一起可形成基團X5，如式(IA)顯示： 其中X5選自-C(O)-、-(CH2)n2-O-、-(CH2)n2-、-(CH2)n2-C(O)-N(R13)-、-(CH2)n2-N(R13)-和-C(O)-N(R13)-C(O)-； n2是整數(shù)1-3； 前提是： (a)當X5是-C(O)-時，n1是2或3； (b)當X5是-(CH2)n2-O-時，n2是2或3；和 (c)當X5是-(CH2)n2-時，n1是2或3； R2、R3、R4和R5各自獨立選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、被0-3個取代基R13取代的雜環(huán)基和被0-3個取代基R6取代的芳基或雜芳基； 每個R6獨立選自鹵素、烷基、-O-烷基、鹵代烷基、-O-鹵代烷基、-CN、-OH、未被取代的雜芳基和被至少一個烷基或鹵代烷基取代的雜芳基； R7選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、被0-3個取代基R13取代的雜環(huán)基、被0-3個取代基R6取代的芳基、其中芳基部分被0-3個取代基R6取代的-烷基-芳基和被0-3個取代基R6取代的雜芳基； R8選自H、烷基、-烷基-環(huán)烷基、-C(O)N(R14)2、-C(O)R12和被0-3個取代基R6取代的芳基或雜芳基； 每個R9獨立選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基； R10是烷基或芳基；或 當X3是-C(＝N-R10)且X2是-N(R8)-時，R8和R10一起可形成基團X6，如式(IB)顯示： 其中X6是-N(R13)-C(O)-； 每個R11獨立選自H和烷基； R12選自H、烷基、芳基和雜芳基，其中所述芳基或雜芳基被0-3個取代基R6取代； 每個R13獨立選自H、烷基、芳基或-烷基-芳基； 每個R14獨立選自H、烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基被0-3個取代基R13取代，其中每個所述芳基和雜芳基被0-3個取代基R6獨立取代； 或者兩個取代基R14與它們連接的氮原子一起形成被0-3個取代基R13取代的雜環(huán)基環(huán)；和 R15選自H、烷基和被0-3個取代基R6取代的芳基。 |
| 摘要 | 一種具有式(I)顯示的通用結構的化合物或其藥學上可接受的鹽和/或溶劑合物，可用于治療NK1受體介導的疾病或病癥，如各種生理障礙、癥狀或疾病，包括嘔吐、抑郁、焦慮和咳嗽。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/065654 英 |
