| 公開(公告)號 | CN1668600A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817329.8 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 5-取代異喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D217/02 |
| 分類號 | C07D217/02;C07D217/04;C07D217/22;C07D217/24;C07D217/26;C07D401/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/472;A61K31/4725;A61P11/00;A61P11/06;A61P27/02;A61P27/06;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.22 JP 212053/2002;2002.11.12 JP 327751/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 旭化成制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 山田林太郎;瀨戶實 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/009158 2003.7.18 |
| 進入國家日期 | 2005.01.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 由下述式(1)表示的化合物或其鹽：[式中，R1表示氫原子、鹵素原子、羥基、氨基、或者C1-6烷氧基；R2表示氫原子、鹵素原子、C1-6烷基、-(C2-3亞烷基)O(G1)、-(C2-3亞烷基)CO2(G1)、-N(G2)(G3)、-O(C2-3亞烷基)O(G1)、-NH(C2-3亞烷基)O(G1)、-NH(C2-3亞烷基)N(G2)(G3)、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、-(C2-3亞烷基)SO2(C1-6烷基)、-S(O)p(C1-6烷基)、-O(C2-3亞烷基)SO2(C1-6烷基)、或者氰基；G1、G2和G3各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基；p表示0～2的整數(shù)；R3表示下述式(1-1)、式(1-2)、或者式(1-3)；{上述式中，(i)在R3表示式(1-1)的情況：X表示亞丙基、亞丁基、-C(A5)(A51)-、-C(A5)(A51)-C(A6)(A61)-、或者單鍵；A11、A21、A51、和A61各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基；A31表示被羥基取代的C1-6烷基、或者氫原子；在從A3與A2、A3與A1、A3與A5、A3與A6、A2與A1、A2與A5、A2與A6、A1與A5、A1與A6、以及A5與A6構(gòu)成的組中選出的任1個以上的組合中，各組合中的各基團相互鍵合，形成5元或6元的環(huán)；但是，在A1、A2、A3、A5、和A6中，與環(huán)的形成無關(guān)的基團各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基；(ii)在R3表示式(1-2)的情況：X表示亞丙基、亞丁基、-C(A5)(A51)-、-C(A5)(A51)-C(A6)(A61)-、或者單鍵；A11、A21、A51、和A61各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基；A31表示被羥基取代的C1-6烷基、或者氫原子；R4表示氫原子、或者C1-6烷基；A1、A2、A3、A5、和A6各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基；或者，在從A3與A2、A3與A1、A3與A5、A3與A6、A2與A1、A2與A5、A2與A6、A1與A5、A1與A6、以及A5與A6構(gòu)成的組中選出的任1個以上的組合中，各組合中的各基團也可以相互鍵合，形成5元或6元的環(huán)；(iii)在R3表示式(1-3)的情況：Y表示C2-6亞烷基、被C1-6烷基取代的C2-6亞烷基、被苯基取代的C2-6亞烷基、被芐基取代的C2-6亞烷基、-(C1-6亞烷基)亞苯基(C1-6亞烷基)-、1，2-亞環(huán)己基、或者1，3-亞環(huán)己基；A4表示氫原子、或者C1-6烷基，或者也可以通過與Y的亞烷基部分中的任一個碳原子鍵合，形成4元至7元的環(huán)；R5表示-(C2-6亞烷基)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)(芳基)、-(C2-6亞烷基)(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(芳基)、-(C2-6亞烷基)S(O)q(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(芳基)、-(C2-6亞烷基)N(G6)(雜芳基)、-(C2-6亞烷基)CON(G6)(環(huán)烷基)、-(C2-6亞烷基)CON(G6)(芳基)、或者-(C2-6亞烷基)CON(G6)(雜芳基)；G6表示氫原子、或者C1-6烷基；q表示0～2的整數(shù)；該(芳基)為可以被從鹵素原子、C1-6烷基、CF3基、C1-6烷氧基、氰基、-N(G7)(G8)、-CO2(G9)、-S(O)r(G9)、或者-N(G9)SO2(C1-6烷基)構(gòu)成的組中選出的1個以上的取代基取代的苯基；G9表示氫原子、或者C1-6烷基；G7和G8各自獨立地表示氫原子、或者C1-6烷基，或者，該(芳基)中的-N(G7)(G8)也可以作為整體，形成一種4元至7元的環(huán)，該環(huán)除了該氮原子以外，還可以含有氧原子、或硫原子、或者N(G10)基；G10表示氫原子、或者C1-6烷基；該(雜芳基)選自吡喃基、吡嗪基、二噁茂基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、四唑基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、異噁唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、或者三唑基，根據(jù)不同情況，它們也可以被從可被鹵素原子取代的C1-6烷基、以及鹵素原子構(gòu)成的組中選出的1個以上的取代基取代；r表示0～2的整數(shù)}]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有肌球蛋白調(diào)節(jié)輕鏈磷酸化抑制活性、可用于治療各種與細胞的收縮有關(guān)的疾病等的、由右述式(1)表示的化合物或其鹽，[式中，R1表示氫原子或者鹵素原子等，R2表示氫原子、鹵素原子、或者C1-6烷基等，R3表示-O-X-C(A1)(A11)-C(A2)(A21)-N(A31)(A3)(X表示亞丙基等，A11、A21表示氫原子或者C1-6烷基，A31表示被羥基取代的C1-6烷基或者氫原子，A1、A2和A3表示氫原子或者C1-6烷基等)等]。 |
| 國際公布 | WO2004/009555 日 2004.1.29 |
