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用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物

公開(公告)號 CN101106990A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200680003275.4  
申請日期 2006.01.19  
專利名稱 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物  
主分類號 A61K31/426(2006.01)I  
分類號 A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.26 US 60/647,606  
申請(專利權(quán))人 IRM責(zé)任有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 沈臺輔;N·S·格雷;李玄書;劉 異;任平達;游書力;張 瓊;丁 強;王 霞;S·江;P·A·阿爾博格  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2006-01-19 PCT/US2006/002266  
進入國家日期 2007.07.26  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、異構(gòu)體和前藥, 其中: n選自0、1、2、3和4; R1選自氫、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基和-XNR7R8; 其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1-3個獨立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素取代的C1-6烷硫基、-XNR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7R9、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基的基團取代;其中R1上的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基任選地被1至3個獨立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團取代;其中R1的任意烷基可有被O替換的亞甲基; 其中每個X獨立地選自鍵和C1-6亞烷基;R7和R8獨立地選自氫和C1-6烷基;其中R7和R8的任何亞甲基可用O替換;其中R9選自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基; R2選自氫和C1-6烷基; R3選自氫和C1-6烷基; R4選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和鹵素取代的C1-6烷硫基; R15選自-NR5Y(O)R6和-Y(O)NR5R6;其中 Y選自C、S、S(O)、P和P(O); R5選自氫和C1-6烷基;且 R6選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基;其中所述的R6的芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1至3個獨立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素取代的C1-6烷硫基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷氧基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基的基團取代;其中R6上的芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基任選地進一步被1至3個獨立地選自羥基、鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團取代。  
摘要 本發(fā)明提供一類新的化合物、含有這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異常或失調(diào)有關(guān)的疾病或障礙,特別是與Abl、Bcr-Abl、FGFR3、PDGFRβ和b-Raf激酶異常激活有關(guān)的疾病或障礙的方法。  
國際公布 2006-08-03 WO2006/081172 英  
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