作為γ-分泌酶抑制劑、用于治療阿爾茨海默病的2,3,4,5-四氫苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物
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公開(公告)號
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CN1794997A
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公開(公告)日
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2006.06.28
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申請(專利)號
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CN200480014015.8
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申請日期
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2004.05.14
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專利名稱
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作為γ-分泌酶抑制劑、用于治療阿爾茨海默病的2,3,4,5-四氫苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物
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主分類號
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A61K31/553(2006.01)I
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分類號
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A61K31/553(2006.01)I;C07D267/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.5.19 EP 03011040.7
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申請(專利權)人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設計)人
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G·蓋雷;R·A·小古德諾;J·U·彼得斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2004-05-14 PCT/EP2004/005177
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進入國家日期
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2005.11.21
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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以下通式的化合物及其藥學上適合的酸加成鹽： 其中： R1為氫、低級烷氧基、鹵素或-NR′R″； n為1或2； R′、R″彼此獨立地為氫或低級烷基； R2為氫、低級烷基、-(CH2)m-環(huán)烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低級烷基； m為0、1或2； R3為低級烷基、-(CH2)m-C(O)O-低級烷基、環(huán)烷基或-(CH2)m-苯基，其未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素或低級烷基； R4為-(CH2)o-苯基，其未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2，或為 -環(huán)烷基，未被取代或被苯基取代，或為 -(CR′R″)o-雜環(huán)基，選自四氫吡喃-4-基、吡啶-3-基、吲哚-3-基，任選被鹵素或低級烷氧基取代，或噻吩-2-基、呋喃-2-基、-NH-吡啶-2-基，任選被硝基取代，或苯并咪唑-2-基、2-氧代-四氫呋喃、1-芐基-哌啶-4-基，或苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，或為 -四氫-萘-1-基， -CHR′-萘-2-基， -芴-9-基， -(CH2)o-S-低級烷基， -(CH2)o-S-芐基， -(CH2)o-C(O)NH2， -(CH2)oNR′R″， -CH[C(O)NH2]-(CH2)o-苯基， -(CH2)o-CF3， -(CH2)oCR′R″-CH2-NR′R″； 且o為1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的苯并噁吖庚因酮衍生物及其藥學上適合的酸加成鹽，其中R1為氫、低級烷氧基、鹵素或-NR′R″；n為1或2；R′、R″彼此獨立地為氫或低級烷基；R2為氫、低級烷基、-(CH2)m-環(huán)烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低級烷基；m為0、1或2；R3為低級烷基、-(CH2)m-C(O)O-低級烷基、環(huán)烷基或-(CH2)m-苯基，其未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素或低級烷基；R4為-(CH2)o-苯基，其未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自鹵素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2；或為-環(huán)烷基，未被取代或被苯基取代；或為選自如權利要求1中所定義的-(CR′R″)o-雜環(huán)基，且o為1或2。這些化合物為良好的用于治療阿爾茨海默病的γ-分泌酶抑制劑。
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國際公布
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2004-11-25 WO2004/100958 英
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