| 公開(公告)號 | CN1668579A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816305.5 |
| 申請日期 | 2003.07.08 |
| 專利名稱 | 用作甲狀腺受體配基的苯甲酰胺或苯乙酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/52 |
| 分類號 | C07C235/52;C07C235/34;A61K31/195;A61P5/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.10 GB 0215978.8 |
| 申請(專利權)人 | 卡羅生物股份公司;布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尼拉乍·加爾加;馬哈茂德·拉希米·加迪姆;托馬斯·安德斯·威爾遜·埃里克松;拉爾斯·約翰·馬爾姆;丹尼斯·埃文·爾約諾 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/007333 2003.7.8 |
| 進入國家日期 | 2005.01.10 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 王學強 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 具有下列通式的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：R1選自氫、鹵素和C1-C6烷基；R2選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C7環(huán)烯基、C3-C7環(huán)烷氧基、SO2(NR14R15)、N(R16)SO2R17、SR17、SOR17、SO2R17、COR16和CR18(OR16)R19；或R4是烷基并且R1是鹵素時R2是氫；R3選自氫、烷基、芐基、芳�；屯轷；�；R4是鹵素、氰基或烷基；R5和R6獨立選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、C3-C6環(huán)烷基；其中R5和R6中至少有一個不是氫；R7和R10獨立選自氫、鹵素、芳基和烷基，并且R7和R10可以連接，以包含2-6個亞甲基的鏈，形成3-7元環(huán)；R8和R9獨立選自氫、鹵素、烷氧基、羥基(OH)、氰基和烷基；條件是R2、R4、R8和R9中最多有一個是氫；R11是氫、鹵素或烷基；R12是氫或烷基；R13是羧酸(COOH)或其酯、磷酸和亞膦酸或其酯、磺酸、四唑、異羥肟酸、噻唑烷二酮、�；酋０坊虮绢I域中公知的其他羧酸代用品；R14和R15每一個獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，R14和R15可以連接，以包含3-6個亞甲基的鏈，形成4-7元環(huán)；R16選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；R17選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；R18和R19每一個獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；n是整數(shù)0、1或2；X選自：-O-、-CH2-、-CF2-、-Se-、-NH-、-S-、-SO-、-SO2-和-CO-；和其藥學上可接受的鹽、前藥及立體異構體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為甲狀腺受體配基的新化合物和制備這種化合物的方法。另外，提供了一種用來預防、抑制或治療與代謝機能失調相關或依賴于受T3調節(jié)的基因的表達的疾病或病癥的方法，其中本文所述的化合物以治療有效量施用。 |
| 國際公布 | WO2004/007430 英 2004.1.22 |
