公開(公告)號(hào)
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CN101103013A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(專利)號(hào)
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CN200680001915.8
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申請日期
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2006.01.10
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專利名稱
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1-硫代-D-葡萄糖醇衍生物
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主分類號(hào)
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C07D335/02(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D335/02(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.7 JP 002913/2005;2005.8.12 JP 233912/2005
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申請(專利權(quán))人
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大正制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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柿沼浩行;橋本優(yōu)子;大井隆宏;高橋仁美
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2006-01-10 PCT/JP2006/300135
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進(jìn)入國家日期
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2007.07.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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楊宏軍
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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下述式I表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物, 式中,R1、R2、R3以及R4相同或不同,表示氫原子、C1-6烷基、-CO2Ra2、-CORb1、或可以被選自鹵原子、-NO2以及-OMe中的1個(gè)以上取代基取代的C7-12芳烷基,其中,Ra2表示C1-6烷基,Rb1表示C1-6烷基、C7-10芳烷基或苯基, A表示-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、-O-、-S-、-NH-或-(CH2)nCH=CH-,其中,n表示0~3的整數(shù), Ar1表示亞芳基、雜亞芳基或雜環(huán)亞烷基, Ar2表示芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基, R5、R6、R7、R8、R9以及R10相同或不同,表示(i)氫原子、(ii)鹵原子、(iii)羥基、(iv)可以被選自鹵原子和羥基中的1個(gè)以上取代基取代的C1-8烷基, (v)-(CH2)m-Q,其中,m表示0~4的整數(shù),Q表示-CHO、-NH2、-NO2、-CN、-CO2H、-SO3H、-ORc1、-CO2Ra3、-CONH2、-CONHRa4、-CONRa5Ra5、-CORd1、-OCORd2、-SRe1、-SORe2、-SO2Re3、-NHC(=O)H、-NHCORd3、-NHCO2Rd4、-NHCONH2、-NHS O2Re4、-NHRa6或-NRa7Ra7,其中,Ra3、Ra4、Ra5、Ra6以及Ra7表示C1-6烷基,Rc1表示可以被鹵原子取代的C1-6烷基,Rd1、Rd2、Rd3以及Rd4表示C1-6烷基、C7-10芳烷基、苯基或C3-7環(huán)烷基,Re1、Re2、Re3以及Re4表示C1-6烷基、苯基或甲苯基, (vi)-O-(CH2)m’-Q’,其中,m’表示1~4的整數(shù),Q’表示羥基、-CO2H、-ORc2、-CO2Ra8、-CONH2、-CONHRa9、-CONRa10Ra10、-NH2、-NHRa11、-NRa12Ra12或-NHCO2Rd5,其中,Ra8、Ra9、Ra10、Ra11以及Ra12表示C1-6烷基,Rc2表示可以被鹵原子取代的C1-6烷基,Rd5表示C1-6烷基、C7-10芳烷基、苯基或C3-7環(huán)烷基, (vii)-ORf,其中,Rf表示可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa13中的1個(gè)以上取代基取代的C3-7環(huán)烷基,可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa14中的1個(gè)以上取代基取代的芳基,可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa15中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基,其中,Ra13、Ra14、Ra15分別表示C1-6烷基, 或可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa16中的1個(gè)以上取代基取代的雜環(huán)烷基,其中,Ra16表示C1-6烷基, (viii)-NHRg,其中,Rg表示可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa17中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基,其中,Ra17表示C1-6烷基, (ix)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa18中的1個(gè)以上取代基取代的C3-7環(huán)烷基,其中,Ra18表示C1-6烷基, (x)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa19中的1個(gè)以上取代基取代的芳基,其中,Ra19表示C1-6烷基, (xi)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa20中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基,其中,Ra20表示C1-6烷基, (xii)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa21中的1個(gè)以上取代基取代的雜芳基,其中,Ra21表示C1-6烷基, (xiii)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa22中的1個(gè)以上取代基取代的雜環(huán)烷基,其中,Ra22表示C1-6烷基, (xiv)C2-6鏈烯基,或 (xv)C2-6炔基。
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摘要
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本發(fā)明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物,以及以上述化合物作為有效成分的藥物,特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病或糖尿病并發(fā)癥的預(yù)防或治療藥。本發(fā)明還提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制備方法及其中間體。
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國際公布
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2006-07-13 WO2006/073197 日
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