| 公開(公告)號(hào) | CN1243549C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02147712.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.21 |
| 專利名稱 | 熊果酸氰基丙烯酸酯納米粒凍干粉針劑及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/56(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武漢利元亨藥物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 易以木;楊 光;張長弓 |
| 地址 | 430022湖北省武漢市江漢區(qū)單洞路1號(hào)國際大廈B棟5樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 武漢開元專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 俞 鴻 |
| 國省代碼 | 湖北;42 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種熊果酸氰基丙烯酸酯納米粒凍干粉針劑，其特征在于其主要原料組成為：活性原料熊果酸，氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸乙酯、氰基丙烯酸丙酯中的一種熊果酸納米粒載體，凍干輔料賦形劑，凍干輔料賦形劑選用甘露醇、注射用乳糖、注射用葡萄糖、右旋糖酐、氯化鈉、甘氨酸鈉、磷酸二氫鈉、氨基乙酸中的一種；活性原料熊果酸、熊果酸納米粒載體、凍干輔料賦形劑的重量比為：0.1～20∶0.3～30∶0.2～20。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種納米級(jí)的熊果酸凍干粉針劑。其主要原料組成為：活性原料熊果酸，熊果酸納米粒載體，凍干輔料。與熊果酸的普通制劑比較，熊果酸納米粒粉針具有肝靶向作用，能在病變部位濃集，提高了藥物的治療效果，減少藥物的毒副作用。其制備方法為：熊果酸用醫(yī)用有機(jī)溶劑溶解后，邊攪拌邊加入氰基丙烯酸酯水溶液，然后用氫氧化鈉調(diào)節(jié)溶液的pH值至9.0，繼續(xù)攪拌到反應(yīng)完成后加入賦形劑攪拌，攪拌到反應(yīng)完成，然后用微孔濾膜過濾，濾液進(jìn)行凍干的凍干粉針劑。該方法簡單易操作。該納米粒粉針具有分散度高，穩(wěn)定性好等優(yōu)點(diǎn)。其平均粒徑為260.7nm，載藥量為26.1％，該藥物具有抑制和殺滅肝癌細(xì)胞，降低p53、bcl-2和Topo-Ⅱ的表達(dá)。 |
| 國際公布 |
