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用于早老性癡呆的死前診斷和淀粉樣蛋白沉積的體內(nèi)成象和預(yù)防的硫黃素衍生物

公開(公告)號(hào) CN1285582C  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817884.7  
申請(qǐng)日期 2001.08.24  
專利名稱 用于早老性癡呆的死前診斷和淀粉樣蛋白沉積的體內(nèi)成和預(yù)防的硫黃素衍生物  
主分類號(hào) C07D277/66(2006.01)I  
分類號(hào) C07D277/66(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;G01N33/534(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.24 US 60/227,601  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 匹茲堡大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·E·克倫克;C·A·小蒂斯;Y·王  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-08-24 PCT/US2001/026427  
進(jìn)入國家日期 2003.04.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 淀粉樣蛋白結(jié)合化合物,其具有結(jié)構(gòu)B或結(jié)構(gòu)G,或它們的水溶性,無毒性鹽:結(jié)構(gòu)B:其中R’是H或支鏈或直鏈C1-C8烷基:其中Y是OR2或SR2;其中如下結(jié)構(gòu)式的氮不是季胺:結(jié)構(gòu)G:其中每個(gè)Q獨(dú)立選自如下結(jié)構(gòu)之一:其中n=0,1,2,3或4,或其中R’是H或支鏈或直鏈C1-C8烷基;其中Y是OR2或SR2;其中如下結(jié)構(gòu)式的氮不是季胺:其中R2選自H、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X(其中X-F、Cl、Br或I)、(C=O)-R’、Rph和(CH2)nRph(其中n-1,2,3或4和Rph表示任選取代的苯基);和其中每個(gè)R3-R14獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X-F、Cl、Br或I)、CN、(C=O)-R’、N(R’)2、NO2、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、OR’、SR’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph和CR’2-CR’2-Rph(其中Rph表示任選取代的苯基)、三烷基錫和形式為W-L或V-W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán)),其中V選自-COO-、-CO-、-CH2O-和-CH2NH-;W是-(CH2)n,其中n=0,1,2,3,4或5;和L是:或其中M選自Tc和Re;或其中R2是形式為W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán)),其中W是-(CH2)n,其中n=2,3,4或5;和L是如上定義的;或其中每個(gè)R2-R14獨(dú)立選自形式為W-L和V-W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬離子),其中V選自-COO-和-CO-,W是-(CH2)n,其中n=0,1,2,3,4或5;和L是:或其中R15分別選自如下基團(tuán):或或如下形式的淀粉樣蛋白結(jié)合、螯合化合物(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán))或它們的水溶性,無毒性鹽:或其中R16是:其中Q獨(dú)立選自如下結(jié)構(gòu):其中n =0,1,2,3或4,或其中Z是S、NR’、O或C(R’)2,其中R’是H或支鏈或直鏈C1-C8烷基;其中U是N或CR’;其中Y是NR1R2、OR2或SR2;其中每個(gè)17-R24獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或I)、CN、(C=O)-R’、N(R’)2、NO2、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、OR’、SR’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph和CR’2-CR’2-Rph(其中Rph表示任選取代的苯基);或結(jié)構(gòu)B的淀粉樣蛋白結(jié)合化合物,或它們的水溶性,無毒性鹽:其中Y是NR1R2;其中如下結(jié)構(gòu)式的氮不是季胺:或結(jié)構(gòu)G的淀粉樣蛋白結(jié)合化合物,或它們的水溶性,無毒性鹽:其中每個(gè)Q分別選自如下結(jié)構(gòu)之一:其中n=1,2,3或4;和其中R’是H或支鏈或直鏈C1-C8烷基;其中Y是NR1R2;其中如下結(jié)構(gòu)式的氮不是季胺:其中每個(gè)R1和R2獨(dú)立選自H、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或I)、(C=O)-R’、Rph和(CH2)nRph(其中n=1,2,3或4和Rph表示任選取代的苯基);和其中每個(gè)R3-R6獨(dú)立選自(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或I)、CN、(C=O)-R’、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph、CR’2-CR’2-Rph(其中Rph表示任選取代的苯基)、三烷基錫和形式為W-L或V-W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán)),其中V選自-COO-、-CO-、-CH2O-和-CH2NH-;W是-(CH2)n,其中n=0,1,2,3,4或5;和L是:或其中M選自Tc和Re;或其中每個(gè)R1和R2是形式為W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán)),其中W是-(CH2)n,其中n=2,3,4或5;和L是如上定義的;或其中每個(gè)R1-R14獨(dú)立選自形式為W-L或V-W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬離子),其中V選自-COO-和-CO-;W是-(CH2)n,其中n=0,1,2,3,4或5;L是:或其中R15獨(dú)立選自如下基團(tuán):或或如下形式的淀粉樣蛋白結(jié)合、螯合化合物(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán))或它們的水溶性,無毒性鹽:或和R16是:或其中Q獨(dú)立選自如下結(jié)構(gòu)之一:其中n=0,1,2,3或4,或其中Z是S、NR’、O或C(R’)2,其中R’是H或支鏈或直鏈C1-C8烷基;其中U是N或CR’;其中Y是NR1R2、OR2或SR2;其中每個(gè)R17-R24獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或I)、CN、(C=O)-R’、N(R’)2、NO2、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、OR’、SR’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph和CR’2-CR’2-Rph(其中Rph表示任選取代的苯基);和其中每個(gè)R7-R14獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、支鏈或直鏈C1-C8烷基、(CH2)nOR’(其中n=1,2或3)、CF3、CH2-CH2X、O-CH2-CH2X、CH2-CH2-CH2X、O-CH2-CH2-CH2X(其中X=F、Cl、Br或I)、CN、(C=O)-R’、N(R’)2、NO2、(C=O)N(R’)2、O(CO)R’、OR’、SR’、COOR’、Rph、CR’=CR’-Rph和CR’2-CR’2-Rph(其中Rph表示任選取代的苯基)、三烷基錫和形式為W-L或V-W-L的螯合基團(tuán)(含有或不含有螯合的金屬基團(tuán)),其中V選自-COO-、-CO-、-CH2O-和-CH2NH-;W是-(CH2)n,其中n=0,1,2,3,4或5;和L是:或其  
摘要 本發(fā)明涉及新的硫黃素衍生物,在例如具有神經(jīng)元斑的患者的體內(nèi)成象中使用衍生物的方法和含有硫黃素衍生物的藥物組合物,和合成化合物的方法。該化合物發(fā)現(xiàn)尤其用于診斷和治療患有其中神經(jīng)元斑聚集是普遍的疾病的患者中。所述疾病包括早老性癡呆、家庭早老性癡呆、唐氏綜合癥和對(duì)載脂蛋白E4等位基因的純合體。含有硫黃素S和化學(xué)已知定義化合物,硫黃素T的混合物的主要組分的結(jié)構(gòu)。  
國際公布 2002-02-28 WO2002/016333 英  
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