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作為煙堿性乙酰膽堿激動(dòng)劑的雙芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興
公開(kāi)(公告)號(hào) CN100343256C  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03819479.1  
申請(qǐng)日期 2003.08.13  
專利名稱 作為煙堿性乙酰膽堿激動(dòng)劑的雙芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴酰胺  
主分類號(hào) C07D487/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/08(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.14 SE 0202430-5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-08-13 PCT/SE2003/001277  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 紅;王景朝  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物:其中:A是式II的部分:D是氧或硫,E是單鍵,氧,硫,或NR3;Ar1是含有1、2或3個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán),其中不超過(guò)一個(gè)的所述雜原子是氧或硫,或Ar1是苯基;Ar2是含有1、2或3個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán),其中不超過(guò)一個(gè)的所述雜原子是氧或硫,或Ar2是苯基,或Ar2是含有1、2或3個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子的8-、9-或10-元稠合芳族碳環(huán)或稠合芳族雜環(huán),其中不超過(guò)一個(gè)的所述雜原子是氧或硫,或8-、9-或10-元芳族碳環(huán);環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個(gè)取代基取代,這些取代基選自鹵素,C1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,CN,NO2,CF3,NR1R2,CH2NR1R2,OR2,CH2OR2,或CO2R3;R1和R2在各種情況下獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,芳基,雜芳基,C(O)R3,C(O)NHR3,CO2R3或SO2R3,或R1和R2結(jié)合在一起為-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧,硫,NR3,或直鍵;a,b和c各自是1或2;j是2,3或4,k是0,1或2;和R3在各種情況下獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,芳基,或雜芳基,或其非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 式(I)的煙堿性乙酰膽堿受體激動(dòng)劑,其中D,Ar1,E,和Ar2如說(shuō)明書中所定義,其對(duì)映異構(gòu)體,藥學(xué)上可接受的鹽,制備方法,含有該化合物的藥物組合物,和使用該煙堿性乙酰膽堿受體激動(dòng)劑治療或預(yù)防精神病、智力損傷病癥、阿爾茨海默氏病、學(xué)習(xí)能力不足、認(rèn)知不足、注意力不足、記憶缺失、路易小體癡呆、注意力不足引起的機(jī)能亢進(jìn)、焦慮、精神分裂癥、狂躁或狂躁性憂郁癥、帕金森氏癥、亨廷頓病、圖雷特綜合癥、其中存在膽堿能突觸損失的神經(jīng)變性病癥、時(shí)差反應(yīng)、吸煙停止、煙堿成癮、疼痛、潰瘍性結(jié)腸炎或者應(yīng)激性腸病的方法。  
國(guó)際公布 2004-02-26 WO2004/016617 英  
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