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調(diào)節(jié)過(guò)氧化物酶體增殖蛋白激活性受體活性的噻唑和噁唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沃納-蘭伯特公司/成學(xué)敏;諾!·伊拉斯加;加里·F·菲爾曾;安德魯·G·蓋耶;奇塔斯·李;巴拉特·K·特里維迪
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1750820A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03805413.2  
申請(qǐng)日期 2003.02.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 調(diào)節(jié)過(guò)氧化物酶體增殖蛋白激活性受體活性的噻唑和噁唑衍生物  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/426(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 沃納-蘭伯特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 成學(xué)敏;諾埃·O·伊拉斯加;加里·F·菲爾曾;安德魯·G·蓋耶;奇塔斯·李;巴拉特·K·特里維迪  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-02-24 PCT/IB2003/000708  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.07  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬;巫肖南  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用鹽:其中:W為O、S、CR5R6、-(CH2)p-亞環(huán)烷基或-(CH2)p雜亞環(huán)烷基;X0和X1獨(dú)立地為O或S;Ar1為未取代的或取代的芳基或雜芳基;R1、R2、R3和R4獨(dú)立地為烷基、低級(jí)烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)pCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR7、-(CH2)mNR8R9、-COR7、-CO2H、-CO2R7或-NR8R9;R5和R6獨(dú)立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基或連接在一起形成3-7元環(huán)烷基或環(huán)烯基;R7獨(dú)立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基;R8和R9各自獨(dú)立地為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基、-CO烷基、-CO芳基、環(huán)烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基或連接在一起形成具有1-3個(gè)雜原子的4-7元環(huán);R10和R11獨(dú)立地為氫、鹵素、芳基或雜芳基;m為0-5;n為0-5;并且p為0-2;具有下列附帶條件:當(dāng)W為O,n=1并且R1為氫時(shí),R2和R4不為氫或者R2和R3不為氫;當(dāng)W為O,n=1并且R2為氫時(shí),R1和R3不為氫或者R1和R4不為氫;當(dāng)W為O,n=1,并且R3為氫時(shí),R1和R4不為氫或者R2和R4不為氫;并且當(dāng)W為O,n=1并且R4為氫時(shí),R1和R3不為氫或者R2和R3不為氫。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了改變PPAR活性的化合物。本發(fā)明也公開(kāi)了所述化合物的可藥用鹽、含有所述化合物或其鹽的可藥用組合物及其利用它們作為藥物來(lái)治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物高脂血癥和高膽固醇血癥的方法。本發(fā)明也公開(kāi)了制備所公開(kāi)化合物的方法。  
國(guó)際公布 2003-09-12 WO2003/074050 英  
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