| 公開(公告)號 | CN1756756A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480006048.8 |
| 申請日期 | 2004.03.03 |
| 專利名稱 | 取代的2-吖丁啶酮化合物、其制劑及其治療高膽甾醇血癥的用途 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.7 US 60/452,725 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·A·伯內(nèi)特;J·W·克拉德爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-03 PCT/US2004/006428 |
| 進入國家日期 | 2005.09.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種結(jié)構(gòu)式(I)代表的化合物： 或式(I)化合物的藥學(xué)上可接受的異構(gòu)體、鹽、溶劑合物或酯， 其中在上式(I)中： X、Y和Z可以相同或不同，各自獨立選自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-； Q1和Q2可以相同或不同且各自獨立選自H、-(C0-C30亞烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M； Q3是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；⑾┍趸�、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲�；郊柞Ｑ趸㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基和-L-M； Q4是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸⒎蓟檠趸驶⒈郊柞；郊柞Ｑ趸㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； Q5是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸⒎蓟檠趸驶�、苯甲�；郊柞Ｑ趸�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亞烷基)-基團的一個或多個碳原子任選獨立被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置換； G選自糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基、糖酸、氨基糖、氨基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物，及其制劑和制備該化合物的方法，所述化合物可用于在患者中治療血管疾病例如動脈粥樣硬化或高膽甾醇血癥、糖尿病、肥胖癥、中風(fēng)、脫髓鞘及降低血漿甾醇和/或甾烷醇水平。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/081003 英 |
