| 公開(公告)號(hào) | CN101107247A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580040396.1 |
| 申請日期 | 2005.11.21 |
| 專利名稱 | 作為用于治療糖尿病的DPP-IV抑制劑的取代的苯并喹嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.30 EP 04106191.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬庫斯·伯林格;丹尼爾·洪齊格;貝恩德·庫恩;貝恩德·米夏埃爾·勒夫勒;法比耶納·里克蘭;漢斯·彼得·魏斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-21 PCT/EP2005/012436 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式的化合物 其中 R1選自氫或甲氧基； R2選自： 羥基， 低級(jí)烷氧基，條件是在R1為甲氧基的情況下，R2不為甲氧基， 被以下基團(tuán)單或雙取代的低級(jí)烷氧基： 羥基，低級(jí)烷氧基，芐氧基， 氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基， 未取代的苯基，被選自以下基團(tuán)中的1至3個(gè)基團(tuán)所取代的苯基： 低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，鹵素或低級(jí)鹵代烷基， 四唑基， -O-(CH2)m-C(O)-NR8R9，其中m為1或2，并且R8和R9獨(dú)立地選自：氫，低級(jí)烷基或四唑基，或R8和R9與它們連接的氮原子一起形成可以含有另外一個(gè)選自N、O或S中的雜原子并且可以被低級(jí)烷基所取代的5或6元雜環(huán)， -O-(CH2)n-COOR10，其中n為1或2和R10為氫或低級(jí)烷基， -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，其中p為1或2，并且R11為低級(jí)烷基， -O-SO2-R12，其中R12為低級(jí)烷基， -NR13R14，其中R13為氫或低級(jí)烷基，并且R14為低級(jí)烷基或芐基，以及 -NH-CO-(CH2)q-R15，其中q為1或2，并且R15為低級(jí)烷基或四唑基； R3選自： 氫， 羥基， 低級(jí)烷氧基， 被以下基團(tuán)單或雙取代的低級(jí)烷氧基： 羥基，烷氧基，芐氧基， 氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基， 未取代的苯基，被選自以下基團(tuán)中的1至3個(gè)基團(tuán)所取代的苯基： 低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，鹵素或低級(jí)鹵代烷基， 四唑基，以及 -O-(CH2)m-C(O)-NR8R9，其中m為1或2，并且R8和R9獨(dú)立地選自： 氫，低級(jí)烷基或四唑基，或R8和R9與它們連接的氮原子一起形成可以含有另外一個(gè)選自N、O或S中的雜原子并且可以被低級(jí)烷基所取代的5或6元雜環(huán)， -O-(CH2)n-COOR10，其中n為1或2和R10為氫或低級(jí)烷基， -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，其中p為1或2，并且R11為低級(jí)烷基， -O-SO2-R12，其中R12為低級(jí)烷基， -NR13R14，其中R13為氫或低級(jí)烷基，并且R14為低級(jí)烷基或芐基，以及 -NH-CO-(CH2)q-R15，其中q為1或2，并且R15為低級(jí)烷基或四唑基； R4為 或 其中 R5選自：低級(jí)烷基，低級(jí)羥基烷基，低級(jí)鹵代烷基，鹵素和環(huán)烷基；或 在R2選自以下基團(tuán)的情況下，R5也可以為氫： -(CH2)m-C(O)-NR8R9，-O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，-O-SO2-R12， -NR13R14， -NH-CO-(CH2)q-R15和被選自以下的基團(tuán)單或雙取代的低級(jí)烷氧 基：羥基，芐氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或氰基； R6選自：氫，低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)羥基烷基，低級(jí)鹵代烷 基，鹵素和環(huán)烷基； R7選自：低級(jí)烷基，環(huán)烷基，低級(jí)羥基烷基，鹵素和低級(jí)鹵代烷基；及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽，其中R1至R4如說明書和權(quán)利要求中所定義。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與DPP-IV有關(guān)的疾病，如糖尿病，特別是非胰島素依賴型糖尿病，以及葡萄糖耐量減低。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/058628 英 |
