| 公開(公告)號 | CN1842532A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024701.3 |
| 申請日期 | 2004.08.26 |
| 專利名稱 | 嘧啶并噻吩化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.29 GB 0320300.7;2003.12.2 GB 0327924.7;2004.6.29 GB 0414467.1 |
| 申請(專利權)人 | 弗奈利斯（劍橋)有限公司;癌癥研究技術有限公司;癌癥研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·W·迪莫克;M·J·德賴斯代爾;C·弗羅蒙特;A·喬丹;X·巴里-阿朗索 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-26 PCT/GB2004/003641 |
| 進入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑化物在制備用于體外或體內(nèi)抑制HSP90活性的組合物中的應用： 其中， R2是式(IA)的基團： -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q(IA) 其中， Ar1是任選取代的芳基或雜芳基， Alk1和Alk2是任選取代的二價C1-C3亞烷基或C2-C3亞烯基， m、p、r和s獨立為0或1， Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NRA-、-C(＝S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(＝O)-、-NRASO2-或-NRA-，其中，RA是氫或C1-C6烷基，和 Q是氫或任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基； R3是氫，任選取代基，或任選取代的(C1-C6)烷基，芳基或雜芳基；和 R4是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物是體外或體內(nèi)HSP90活性抑制劑，其尤其用于治療癌癥其中，R2是式-(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q的基團，其中，Ar1是任選取代的芳基或雜芳基，Alk1和Alk2是任選取代的二價C1-C3亞烷基或C2-C3亞烯基，m、p、r和s獨立為0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NRA-、-C(＝S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(＝O)-、-NRASO2-或-NRA-，其中，RA是氫或C1-C6烷基，Q是氫或任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基；R3是氫、任選取代基或任選取代的(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基；且R4是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021552 英 |
