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作為抗癌劑的雜芳基-稠合的嘧啶基化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 希龍公司/W·王;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·T·伯哥
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1798749A  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480014819.8  
申請(qǐng)日期 2004.05.27  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為抗癌劑的雜芳基-稠合的嘧啶基化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.30 US 60/474,684  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 希龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·王;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·T·伯哥  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-05-27 PCT/US2004/016954  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.11.29  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物: 其中,Q是雜芳基; X是O或S; R1是氫,或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基磺;蚍蓟酋;; R2是氫,或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基磺;⒎蓟酋;、烷基羧基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亞磺酰氨基;或COR7、CO2R7、CONR8R9、S(O)mR10或SO2NR11R12; R3是氰基、取代或未取代的芳基磺;駽ONR8R9; R4是氫,或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;或L-R13,其中,L是包含一個(gè)或多個(gè)亞甲基的飽和或不飽和的支鏈或無(wú)支鏈的C1-C10碳鏈,其中,一個(gè)或多個(gè)亞甲基任選獨(dú)立被O、N或S取代;其中,L任選被一個(gè)或兩個(gè)氧代和任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的C1-C10支鏈或無(wú)支鏈烷基取代; R5是氫,或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;或COR7、CO2R7、CONR8R9或SO(m)R10; R6是氫、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基、烷氧基、烷硫基、亞甲二氧基或鹵代烷氧基;或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺;⒎蓟酋;、烷基羧基、羧基氨基、羧基酰氨基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亞磺酰氨基; R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立選自氫、或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基;或R8和R9或R11和R12一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán); R13是氨基、烷基氨基或二烷基氨基;或取代或未取代的胍基或雜環(huán)基; m=0、1或2;和 n=0、1、2或3;或 其互變體、藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。  
摘要 雜芳基-稠合的嘧啶基化合物,其藥學(xué)上可接受的鹽和前藥;含有藥學(xué)上可接受的載體和一種或多種雜芳基-稠合的嘧啶基化合物(單獨(dú)存在或與至少一種其它治療劑混合)的組合物。雜芳基-稠合的嘧啶基化合物(單獨(dú)存在或與至少一種其它治療劑混合)在預(yù)防或治療增殖性疾病中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2004-12-23 WO2004/111058 英  
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