| 公開(公告)號(hào) | CN1665812A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03815193.6 |
| 申請日期 | 2003.06.26 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的作為選擇性黑色素濃縮激素受體拮抗劑的螺取代的哌啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/10 |
| 分類號(hào) | C07D471/10;A61K31/438;A61P3/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.27 US 60/391,813 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·A·布內(nèi)特;W·-L·吳;T·K·薩斯庫馬;M·S·多馬斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州凱尼爾沃斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/020088 2003.6.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式所示化合物：式I或其可藥用鹽或溶劑化物，其中X是-CH2-、-SO2-、羰基、-CHCH3或-C(CH3)2-；Y是-(CR2R3)pC(O)NH-、-(CR2R3)pNH-、-C(O)(CR2R3)pNH-、-C(O)C(O)NH-或-C(O)(CR2R3)p-，其中p是1-3的數(shù)字，并且當(dāng)p大于1時(shí)，每個(gè)(CR2R3)可相同或不同；n是0、2或3，并且當(dāng)n是0時(shí)，在與氮相鄰的兩個(gè)碳之間不存在連接鍵；r是0-1的數(shù)字，并且當(dāng)r是0時(shí)，X直接連接在芳環(huán)上；Ar是芳基、雜芳基、R6-取代的芳基或R6-取代的雜芳基；R1是氫、-烷基、-環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳烷基、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR8R9、-SO2R5、-SO2NR8R9、芳基、雜芳基、-CF3、被R10取代的-烷基、-環(huán)烷基烷基、在環(huán)烷基環(huán)上被R10取代的-環(huán)烷基烷基，或R2和R3可相同或不同，并分別獨(dú)立地為氫或-烷基；或者R2和R3可與它們連接的碳一起形成3-7元環(huán)；R4是芳基、雜芳基、R7-取代的芳基、R7-取代的雜芳基，或者Y-R4是R5是-烷基、芳基、芳烷基或雜芳基，R6是1-5個(gè)取代基，每個(gè)R6可相同或不同，并且分別獨(dú)立地選自-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、-烷基、鹵素、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8SO2R5、-SO2NR8R9、-SO2R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-CF3、-(CR2R3)p”NR8R9，其中p”是1-3的數(shù)字，-CHO、-C＝NOR8、-NR8C(O)R5、-C(＝NH)NR8R9、-C(＝NCN)NR8R9、和R7是氫或1-4個(gè)取代基，每個(gè)R7可相同或不同，并且分別獨(dú)立地選自-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、鹵素、-硝基、-NR8R9、-NR8C(O)R5、-C(O)NR8R9、-NR8SO2R5、-SO2NR8R9、-SO2R5、-C(O)R5、-C(O)OR8、-CF3、-(CR2R3)p”NR8R9、-(CR2R3)p”NR8C(O)R5，其中p”是1-3的數(shù)字，-C(＝NH)NR8R9、-C(＝NCN)NR8R9和-CHO；或者兩個(gè)相鄰的R7可一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基；R8是氫或-烷基；R9是氫、-烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基或芳烷基；且R10是-OH、-烷氧基、-環(huán)烷基、-環(huán)烷基烷基、-C(O)NR8R9、-NR8R9、-NR8SO2R5、-NR8C(O)R5、-NR8C(O)OR5、-NR8C(O)NR8R9、-C(O)OH或-C(O)OR5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了是黑色素濃縮激素(MCH)的新的拮抗劑的式I化合物，以及制備所述化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明公開了包含這樣的MCH拮抗劑的藥物組合物，以及使用它們來治療肥胖、代謝障礙、進(jìn)食障礙例如飲食過量和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/002987 英 2004.1.8 |
