公開(公告)號(hào)
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CN1838957A
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公開(公告)日
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2006.09.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480024122.9
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申請(qǐng)日期
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2004.08.20
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專利名稱
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抑制趨化因子的哌嗪衍生物及其治療心肌炎的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/495(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.8.22 US 60/497,380
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司;東京醫(yī)學(xué)和牙科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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二松秀樹;石部光明;小路文隆;鈴木竣一;威廉·P.·多爾
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-08-20 PCT/US2004/027343
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.02.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療心肌炎的方法,所述方法包括向需要其的患者給予有效量的至少一種式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其對(duì)映體、非對(duì)映體和藥學(xué)可接受的鹽, 其中 R1a是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基:氧代、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、甲酰基、甲;榛⒘u基烷基、羥基烯基、羥基炔基、(羥基)芳烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、巰基烷基、氰基烷基、鹵代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺;榛、烷基磺;榛⒘u基烷硫基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、疊氮基烷基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧羰基烷基)脲基烷基、烷氧羰基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰氧基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、芳烷氧基烷基羰氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺;㈦s環(huán)基和雜環(huán)基烷基; R2是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基:氫、羥基、羥基磺;、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、烷硫基烷基、烷基亞磺;榛、烷基磺;榛、烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲酰基、甲;榛、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、羥基烷硫基烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷氧羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、一烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基; R3是被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代的碳環(huán)系統(tǒng):氫、羥基、羥基磺;、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、芳基磺;⑼榱蚧榛、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺;榛、烷氧基、羥基烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、氨基烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、(一烷基氨基)芳烷基、(羥基烷基)硫代烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基氨基、雜環(huán)基氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧羰基氨基、烯基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、鹵代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷基磺酰氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、烷氧羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺酰氨基烷基、(烷基磺;)(烷基)氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、(芳基磺;)(烷基)氨基烷基、雜環(huán)基氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羥基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、二烷基氨基羰氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、(氨基羰基烷基)氨基羰基、(一烷基氨基羰基烷基)氨基羰基、(羧基烷基)
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摘要
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本發(fā)明涉及式Ia、Ib、Ic和Id的哌嗪衍生物及其用于治療心肌炎的用途,其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文中定義。
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國(guó)際公布
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2005-03-03 WO2005/018642 英
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