| 公開(公告)號 | CN1838960A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480023143.9 |
| 申請日期 | 2004.06.17 |
| 專利名稱 | 局部應用的溫和抗炎類固醇的活性和/或作用時間的增強 |
| 主分類號 | A61K31/56(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/56(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.19 US 60/479,496 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼古拉斯·S·博多爾 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 尼古拉斯·S·博多爾 |
| 地址 | 美國fo羅里達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-17 PCT/US2004/019367 |
| 進入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種聯(lián)合藥物，所述聯(lián)合藥物包含： (a)具有下式的化合物： 其中： R1為C1-C7烷基； Z為羰基或β-羥基亞甲基； X為Cl或F； 而且A環(huán)中的虛線表示1，2-鍵為飽和的或不飽和的； (b)具有下式的化合物： 其中： R為H或C1-C4烷基； Z1為羰基或β-羥基亞甲基； X1為-O-或-S-； R5為-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7，其中R6為C1-C4烷基，R7為C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基； 虛線如上定義； 前提條件是當R為C1-C4烷基時，R5為-OH； 所述化合物為組合協(xié)同抗炎有效量； 式(II)化合物的量足以增強所述式(I)化合物的抗炎活性或作用時間或兩者； 前提條件是[3H]-曲安奈德排除出所述聯(lián)合藥物。 |
| 摘要 | 描述了方法和組合物，用于增強氯替潑諾碳酸乙酯和其它17α-烷氧基羰基氧基-11β-羥基雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酸鹵代烷基酯類型的溫和抗炎類固醇或相應Δ1，4-化合物的活性和作用時間。增強劑具有式(II)結(jié)構(gòu)，其中R為H或C1-C4烷基；Z1為羰基或β-羥基亞甲基；X1為-O-或-S-；R5為-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7，其中R6為C1-C4烷基，R7為C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基；A環(huán)中的虛線表示1，2-鍵是飽和的或不飽和的，前提條件是當R為C1-C4烷基時R5為-OH。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000317 英 |
