| 公開(公告)號 | CN1290501C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN01818791.9 |
| 申請日期 | 2001.11.14 |
| 專利名稱 | 有藥學(xué)活性的異吲哚啉衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.14 US 09/712,550 |
| 申請(專利權(quán))人 | 細(xì)胞基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 喬治·W·穆勒;大衛(wèi)·I·斯特林;漢華·曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-14 PCT/US2001/044107 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.05.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 王學(xué)強 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，選自由(a)下述通式的異吲哚啉： 其中， 標(biāo)有“*”的碳原子是手性中心； X是-C(O)-或-CH2-； R1是1～8個碳原子的烷基或-NHR3； R2是氫原子，1～8個碳原子的烷基或鹵素； R3是氫原子，2-呋喃基甲基，2-噻吩基甲基，或-COR4，其中： R4是1～8個碳原子的烷基，它未被或已被1～8個碳原子的烷氧基取代，苯基，呋喃基，噻吩基，吡咯基， 和(b)易于質(zhì)子化的所述異吲哚啉的酸加成鹽組成的集合。 |
| 摘要 | 在2-位取代為2，6-二氧-3-羥基哌啶-5-烷基團(tuán)的異吲哚啉-1-酮和異吲哚啉-1，3-二酮，可以進(jìn)一步在5-位取代為烷基或鹵代基，4-位取代為烷基或含氮基團(tuán)，它們都是抑制劑，因而可以用于治療TNFα介導(dǎo)的疾病。一個典型的實例是2-(2，6-二氧-3-羥基-5-氟哌啶-5-烷)-4-氨基異吲哚啉-1-酮。 |
| 國際公布 | 2002-11-28 WO2002/094180 英 |
