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對(duì)(磺;)芳基和雜芳基類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/南希·伊麗莎白·克勞斯;塔拉涅赫·米爾扎德甘;戴維·伯納德·史密斯;基思·阿德里安·穆瑞·瓦爾克
公開(公告)號(hào) CN1708478A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01808617.9  
申請(qǐng)日期 2001.04.24  
專利名稱 對(duì)(磺;)芳基和雜芳基類化合物  
主分類號(hào) C07C317/36  
分類號(hào) C07C317/36;C07D277/28;C07D333/20;C07D207/14;C07D213/38;C07D241/16;C07D213/74;A61K31/135;A61K31/425;A61K31/38;A61K31/44  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.28 US 60/200,310  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 南!ひ聋惿住た藙谒;塔拉涅赫·米爾扎德甘;戴維·伯納德·史密斯;基思·阿德里安·穆瑞·瓦爾克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-04-24 PCT/EP2001/004589  
進(jìn)入國家日期 2002.10.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 胡交宇  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物選自式(I)所示的化合物:式I其中:A是-(CR2)n-其中n是1、2或3和R獨(dú)立地是氫或烷基;B是芳基或雜芳基;X和Y獨(dú)立地是CH或氮;R1是烷基、鏈烯基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、烷硫基取代的芳基、烷基磺;〈姆蓟、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基、雜烷基或烷基羰基烷基;R2是烷基、鏈烯基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基,或NR13R14其中R13是氫或烷基;R14是氫、烷基、鏈烯基、;Ⅺu代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基,或氨基烷基;R3是氫、烷基、鹵素、硝基、氰基、羥基或烷氧基;和其前藥、各個(gè)異構(gòu)體、異構(gòu)體的混合物及其藥學(xué)可接受鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及抗炎和鎮(zhèn)痛的化合物,尤其是某些對(duì)(磺;)苯基氨基衍生物、含有它們的藥物組合物、其應(yīng)用方法和制備這些化合物的方法。所述的化合物具有前列腺素G/H合酶抑制劑活性并且適用于炎性疾病例如肌炎、滑膜炎、關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)、關(guān)節(jié)僵硬脊椎炎和粘液囊炎的治療,和用于阿爾茨海默病或自身免疫性疾病如全身性紅斑狼瘡和I型糖尿病的治療。  
國際公布 2001-11-08 WO2001/083434 英  
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