| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1857217A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610200280.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.28 |
| 專利名稱 | 一種含雌激素受體拮抗劑的抗癌緩釋注射劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孫 娟 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 含雌激素受體拮抗劑的抗癌緩釋劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為雌激素受體拮抗劑或雌激素受體拮抗劑與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的雌激素受體拮抗劑增效劑的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。 |
| 摘要 | 含雌激素受體拮抗劑的抗癌緩釋劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒含助懸劑。抗癌有效成分為選自氟維司群、阿那羅唑、依西美坦和他莫昔芬的雌激素受體拮抗劑或雌激素受體拮抗劑與其增效劑的組合；雌激素受體拮抗劑增效劑選自抗紫杉烷、烷化劑和/植物生物堿；緩釋輔料選自聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體一癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、EVAc、聚乳酸共聚物等；助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng)，同時(shí)還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的效果。 |
| 國(guó)際公布 |
