| 公開(公告)號 | CN1882577A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480033565.4 |
| 申請日期 | 2004.09.13 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D205/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.16 GB 0321621.5;2004.3.19 GB 0406160.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·F·A·亨內(nèi)奎恩;C·T·哈爾薩爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-13 PCT/GB2004/003915 |
| 進入國家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的喹唑啉衍生物： 其中： R1選自氫、羥基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯基氧基、(2-6C)炔基氧基或選自下式的基團： Q2-X3- 其中X3為直接鍵或為O，且Q2為(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何(2-6C)亞烷基鏈上的相鄰碳原子任選被插入該鏈的選自下列的基團分開：O、S、SO、SO2、N(R3)、CO、CH(OR3)、CON(R3)、N(R3)CO、SO2N(R3)、N(R3)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R3為氫或(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何CH2＝CH-或HC≡C-基團任選在末端CH2＝或HC≡位上攜帶選自以下的取代基：鹵代基、羧基、氨基甲�；�(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或選自下式的基團： Q3-X4- 其中X4為直接鍵或選自CO和N(R4)CO，其中R4為氫或(1-6C)烷基，且Q3為雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 且其中在R1取代基中的任何CH2或CH3基團，而不是雜環(huán)基環(huán)中的CH2基團，任選在每個所述CH2或CH3基團上攜帶一個或多個鹵代基或(1-6C)烷基取代基或選自以下的取代基：羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺�；�、氧代基、硫代、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺�；被蜻x自下式的基團： -X5-Q4 其中X5為直接鍵或選自O、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、SO2N(R5)、N(R5)SO2、C(R5)2O、C(R5)2S和C(R5)2N(R5)，其中R5為氫或(1-6C)烷基，且Q4為(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 且其中R1上取代基中的任何雜環(huán)基任選攜帶一個或多個(例如1、2或3個)取代基，所述取代基可以相同或不同，選自鹵代基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；⒓柞；�、巰基、氨磺酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷�；趸�(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷基磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺�；被�，或選自下式的基團： -X6-R6 其中X6為直接鍵或選自O、N(R7)和C(O)，其中R7為氫或(1-6C)烷基，且R6為鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；�-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中R1上的取代基中的任何雜環(huán)基任選攜帶1或2個氧代或硫代取代基； b為1、2、3、4或5； 各R2可以相同或不同，選自鹵代、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氨磺酰基、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷�；趸�(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷基磺�；被-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺�；被约跋率降幕鶊F： -X7-R8 其中X7為直接鍵或選自O和N(R9)，其中R9為氫或(1-6C)烷基，且R8為鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基； Q1為4、5、6或7元飽和或部分不飽和單環(huán)雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的喹唑啉衍生物：其中每個R1、R2、W、X1、X2、Z、a和b如在說明書中所定義；其制備方法；含有這些衍生物的藥物組合物以及它們在制備用于提供抗-增殖作用的藥物中的用途。期望式I的喹唑啉衍生物可用于治療由erbB受體酪氨酸激酶，特別是EGFR酪氨酸激酶介導的疾病，例如某些癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026157 英 |
