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作為毒蕈堿受體拮抗劑的氨基四氫萘衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·M·馬德拉;R·J·韋克特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1639124A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02824017.0  
申請(qǐng)日期 2002.11.25  
專利名稱 作為毒蕈堿受體拮抗劑的氨基四氫萘衍生物  
主分類號(hào) C07D211/58  
分類號(hào) C07D211/58;C07D211/60;C07D211/62;C07D401/06;C07D401/10;C07D405/06;C07D413/06;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/55;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.3 US 60/336,675  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·M·馬德拉;R·J·韋克特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/013219 2002.11.25  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.06.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物其中R1是(C1-6)-烷基;R2是鹵素或-OR’;R3是氫或-OR’;R’是氫、(C1-6)-烷基或-SO2R”;R”是(C1-6)-烷基、鹵代(C1-6)-烷基、芳基或雜芳基,其中所述芳基或雜芳基可任選被選自下列的基團(tuán)取代:(C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺;(C1-6)-烷基磺;被籖4是(C1-6)-烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,其中所述芳基、雜環(huán)基或雜芳基可任選被1或2個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:(C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺;、(C1-6)-烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺;被(C1-6)-烷基氨基磺酰基、(C1-6)-烷氧基羰基、雜環(huán)基和雜芳基,或-NR5R6;且R5和R6彼此獨(dú)立地為氫、(C1-6)-烷基、芳基或雜環(huán)基;其中所述芳基或雜環(huán)基可任選被下列基團(tuán)取代:(C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、(C1-6)-烷氧基或(C1-6)-烷基磺;2.權(quán)利要求1的式I化合物,其中R2是-OR’,且R’是(C1-6)-烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及總的來(lái)說(shuō)是毒草堿M2/M3受體拮抗劑的通式(I)化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物,其中R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的藥物組合物、其制備方法以及作為治療劑的用途。  
國(guó)際公布 WO2003/048125 英 2003.6.12  
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