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內(nèi)酰胺化合物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 味之素株式會社/飯野幸生;池上孝雄;近藤信雄;松枝裕之;畑中敏宏;平間龍介;增澤陽子;太田史生;山崎晶代
公開(公告)號 CN1911915A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200610095903.8  
申請日期 2001.11.29  
專利名稱 內(nèi)酰胺化合物及其藥物用途  
主分類號 C07D243/10(2006.01)I  
分類號 C07D243/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1  
分案原申請?zhí)? 01822355.9  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.1 JP 367175/00  
申請(專利權(quán))人 味之素株式會社  
發(fā)明(設計)人 飯野幸生;池上孝雄;近藤信雄;松枝裕之;畑中敏宏;平間龍介;增澤陽子;太田史生;山崎晶代  
地址 日本東京都中央?yún)^(qū)京橋一丁目15-1  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 謀  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下面通式(I)所示內(nèi)酰胺化合物或其制藥學上可接受的鹽,式中,A表示芳環(huán)、雜環(huán)或脂族環(huán),R2、R3和R4可以相同或不同,各自獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、烷基、巰基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、;、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、硝基、氰基、三氟甲基、可具有取代基的烯基、可具有取代基的炔基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的雜芳基、可具有取代基的芐氧基、可具有取代基的芳氧基、可具有取代基的雜芳氧基、可具有取代基的芳基氨基、可具有取代基的芳基乙烯基或可具有取代基的芳基乙炔基,B表示可具有取代基的雜環(huán),-X-、-Y-和-Z-可以相同或不同,各自獨立表示-O-、-NH-、-NR5、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-、-CR6R7-或-CO-(式中R5表示可具有取代基的低級烷基、可具有取代基的;⒖删哂腥〈耐檠趸驶、可具有取代基的氨基甲;蚩删哂腥〈幕酋;,R6、R7可以相同或不同,各自獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、可具有取代基的烷基、芳基、巰基、烷氧基、烷硫基、烷基磺;、;、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲;、硝基、氰基、三氟甲基),-W-表示-NR1、-O-或CR8R9-(式中R1表示氫原子、可具有取代基的低級烷基或可具有取代基的芳基,R8、R9可以相同或不同,各自獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、烷基、芳基、巰基、烷氧基、烷硫基、烷基磺;、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲;、硝基、氰基、三氟甲基),a、b、c分別表示碳原子的位置;條件是 (i)上述取代基選自鹵素原子、羥基、烷基、巰基、烷氧基、烷硫基、烷基磺;、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲;⑾趸、氰基、三氟甲基、芳基、雜芳基,(ii)當B為苯環(huán),-X-和-Y-為-NH-,-Z-為-CH2-,-W-為-NH-時,-A(R2)(R3)(R4)不為苯基、4-溴苯基、4-羥基苯基、4-甲氧基苯基、2-羥基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-甲氧基-4-羥基苯基, (iii)當B為苯環(huán),-X-為-NH-,-Z-為-CR6R7-并且-W-為-NH-時,R6和R7都不為甲基, (iv)當B為苯環(huán),-X-為-NH-,-Z-為-CO-并且-W-為-NR1-時,R1不為對甲苯基, (v)當B為苯環(huán),-X-為-NH-,-Y-為-S-,-Z-為-CR6R7-并且-W-為-NH-時,R6和R7都不為甲基, (vi)當B為苯環(huán),-X-為-NH-,-Y-為-S-,-Z-為-CH2-時,-W-不為-O-,并且 (vii)-X-和-Y-各自獨立為-NH-或-NR5-,-Z-為-CH2-或-CR6R7-,W為-NR1,且B為可具有取代基的芳環(huán)或可具有取代基的脂族環(huán)的化合物除外。  
摘要 提供以內(nèi)酰胺化合物或其制藥學上可接受的鹽作為有效成分的增強糖轉(zhuǎn)運能力的制劑、糖尿病、糖尿病性末梢神經(jīng)障礙、糖尿病性腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、糖尿病性大血管癥、葡萄糖耐量異常或肥胖的預防和/或治療藥。  
國際公布  
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