| 公開(公告)號(hào) | CN1957912A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610201190.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋注射劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孔慶忠;蘇紅清 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的抗癌藥物的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。 |
| 摘要 | 含間質(zhì)水解劑及抗癌藥物的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿等的抗癌藥物、間質(zhì)水解劑和緩釋輔料；溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質(zhì)水解劑選自膠原酶、纖維蛋白酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼或血管內(nèi)皮抑素；緩釋輔料選自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等；助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉等；緩釋微球還可制成緩釋植入劑，腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑，能于局部釋藥達(dá)約40天左右，因此，在選擇性提高局部藥物濃度同時(shí)顯著增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。 |
| 國(guó)際公布 |
