| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1957910A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610201182.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孔慶忠;張紅軍 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌緩釋劑，其特征是抗癌緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為選自蛋白水解酶和/或血管抑制劑的間質(zhì)水解劑和/或選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑的抗癌藥物； 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合； 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含間質(zhì)水解劑的抗癌藥物緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質(zhì)水解劑選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶松弛肽、吉非替尼、厄洛替尼、血管內(nèi)皮抑素或甲磺酸伊馬替尼，可單獨(dú)或與選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑等抗癌藥合用；緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))選自羧甲基纖維素鈉等。抗癌有效成分及緩釋微球還可制成緩釋植入劑，經(jīng)瘤內(nèi)或瘤周注射或放置除能有效抑制腫瘤生長(zhǎng)還可顯著增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的療效。 |
| 國(guó)際公布 |
