| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥 |
| 英文名 | Asparaginase* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 左旋門(mén)冬酰胺酶，天門(mén)冬酰胺酶 Amidohydrolase L-ASP |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為由321個(gè)氨基酸構(gòu)成的具有4個(gè)亞單位的蛋白質(zhì)，分子量141000。白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，不溶于乙醇等有機(jī)溶媒，對(duì)熱穩(wěn)定，凍干品在2-5℃可穩(wěn)定數(shù)月，60℃1小時(shí)失活。但其溶液只能保存數(shù)日。 |
| 功效 | |
| 主治 | 急性淋巴細(xì)胞白血病療效最佳，非霍奇金淋巴瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥如長(zhǎng)春新堿、柔紅霉素、潑尼松等聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是從大腸桿菌等培養(yǎng)液中分離提取而得的一種酶制劑類(lèi)抗腫瘤藥物。能將血清中的門(mén)冬酰胺水解為門(mén)冬氨酸和氨，而門(mén)冬酰胺是細(xì)胞合成蛋白質(zhì)及增殖生長(zhǎng)所必需的氨基酸，正常細(xì)胞有自身合成門(mén)冬酰胺的功能，而急性白血病等腫瘤細(xì)胞則無(wú)此功能，因而當(dāng)用本品使門(mén)冬酰胺急劇缺失時(shí)，腫瘤細(xì)胞因既不能從血中取得足夠的門(mén)冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白質(zhì)合成受障礙，增殖受抑制，細(xì)胞大量破壞而不能牛長(zhǎng)、存活。本品也能干擾DNA、RNA的合成，主要作用于G1期，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。但目前了解，正常淋巴細(xì)胞也需要外源性門(mén)冬酰胺，正是由于淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞與正常淋巴細(xì)胞之間具有這種共性，因此在一些淋巴細(xì)胞白血病患者應(yīng)用本品治療時(shí)，淋巴細(xì)胞也有暫時(shí)的下降。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服在胃腸道內(nèi)被破壞，口服無(wú)效。靜注血濃度比肌注高10倍，在腦脊液中的濃度很低。血漿蛋白結(jié)合率約30%，靜注t1/2約8-24小時(shí)，血濃度可維持5-6天，肌內(nèi)注射血漿t1/2約39-49小時(shí)。 靜注后酶活力維持的時(shí)間因產(chǎn)品來(lái)源而不同，一般3-10天后即降至微量或不能測(cè)出，酶從尿中排出甚微，體內(nèi)無(wú)蓄積。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1000u，2000u，10000u。 |
| 用法用量 | 1．靜脈滴注 常用量4000-6000單位/（m2·d)〔50-200單位/（kg·d)〕，加入5%葡萄糖或生理鹽水靜滴（超過(guò)30分鐘)，每天1次，連用10天。 2．肌內(nèi)注射 劑量同靜滴。成人10000單位溶入2ml生理鹽水，單一注射部位注射容量不應(yīng)超過(guò)2ml，否則需分別注射2個(gè)部位。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過(guò)敏反應(yīng) 常見(jiàn)為皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱等，可發(fā)生嚴(yán)重急性過(guò)敏反應(yīng)：寒戰(zhàn)、發(fā)熱、呼吸困難、血壓下降，甚至休克。 2．發(fā)熱反應(yīng) 本品由大腸桿菌提取，含有內(nèi)毒素可引起發(fā)熱反應(yīng)。 3．胃腸反應(yīng) 食欲減低、惡心、嘔吐或腹瀉。 4．骨髓抑制 較大劑量也可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少。 5．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡、精神障礙，偶見(jiàn)昏迷。 6．其他 可有肝、腎功能損害，血漿蛋白低下，血脂過(guò)高或過(guò)低，氮質(zhì)血癥，血糖升高，極少數(shù)病人可出現(xiàn)急性胰腺炎。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．為預(yù)防嚴(yán)重急性過(guò)敏反應(yīng)，每療程用藥前應(yīng)使用0.1ml藥液（20單位)進(jìn)行皮試，觀察3小時(shí)，如出現(xiàn)紅腫、斑塊，則為陽(yáng)性反應(yīng)，應(yīng)停止用藥，對(duì)本品有過(guò)敏史病人禁用。 2．為減少過(guò)敏反應(yīng)和發(fā)熱，可同時(shí)給予地塞米松、抗組織胺藥物，并備好腎上腺素、地塞米松、氧氣等急救物品。 3．不同藥廠及不同批號(hào)藥品的純度和過(guò)敏反應(yīng)均有差異，應(yīng)予注意。 4．用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血象、肝、腎功能，血糖等。 5．本藥有致畸作用，妊娠早期忌用。 6．藥溶解后，不宜久置，以免喪失活力。 7．使用本藥需住院治療。 |
| 貯藏 | 冷暗、干燥處保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名 |
