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依替米星

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\氨基糖苷類
英文名 Etimicin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 硫酸依替米星注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
功效
主治 二個多中心臨床試驗研究結果表明硫酸依替米星對以下感染性疾患具有較好的療效,有效率分別為86%與87%。 1.呼吸系統(tǒng)感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎、慢支急性加重、社區(qū)感染肺炎支氣管擴張并發(fā)肺部感染等。 2.泌尿系統(tǒng)感染:如急性腎盂腎炎膀胱炎、前列腺炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作等。 3.皮膚軟組織感染:如、、創(chuàng)傷或傷口感染及其它感染。
用途
方解
藥理作用 本品屬氨基糖苷類抗生素。體外抗菌作用研究表明本品抗菌譜廣,對多種臨床常見致病菌均有較好抗菌作用,抑制半數以上菌株的最低抑菌濃度低于1mg/L,其中對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、腸桿菌屬桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄球菌屬有較好的抗菌作用,對部分銅綠假單胞菌、不動桿菌等具有一定的抗菌作用。對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑林耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內。對產生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌(MRSA)亦有一定的抗菌活性。動物耳毒性實驗結果表明本品耳毒性低于慶大霉素和阿米卡星,與奈替米星相似或偏低。動物毒性實驗還顯示,本品腎毒性也低于慶大霉素。
體內過程 健康成人志愿者對本品300mg以下劑量單次靜脈給藥,滴注30分鐘均可很好耐受,靜脈滴注100,150,200mg硫酸依替米星,滴注結束的血藥濃度分別為11.30mg/L,14.6mg/L與19.79mg/L。血清藥物濃度消除半衰期約為1.5小時,24小時內原形藥物在尿中排出給藥量82%。健康志愿者每日給藥2次,間隔12小時,每次靜脈滴注150mg,連續(xù)7天,結果表明本品在體內無蓄積性。本品與血清蛋白的結合率為25%左右。
劑型 注射劑
規(guī)格 1.硫酸依替米星注射液 1ml:50ml(5萬U)2ml:100ml(10萬U) 2.硫酸依替米星注射劑 50mg,100mg,150mg。
用法用量 本品應靜脈滴注給藥。 成人劑量:腎功能正常患者,每次0.1-0.15g,每日2次,間隔12小時。將每次劑量溶于100ml 5%葡萄糖液或生理鹽水,靜脈滴注1小時,療程一般為5-10天。 腎功能不全患者,原則上不用,必要時應用前須按說明書調整劑量,并對其血藥濃度進行監(jiān)測。 調整給藥劑量方法: 1.延長兩次常規(guī)給藥的間隔時間。 血清肌酐水平(mg/100ml)×8,若血清肌酐值為3.0mg/100ml,則二次給藥間隔時間應為3.0(mg/100ml)×8=24小時。 2.改變給藥劑量: 首劑120mg,兩次給藥間隔8小時,以后每8小時給藥劑量根據肌酐清除率(ml/分1.73m2) 維持劑量=患者肌酐清除率/正常肌酐清除率×常規(guī)維持劑量 若不知肌酐清除率,可按血清肌酐濃度計算維持劑量,若血清肌酐值為3.0mg/100ml,首劑120mg,兩次給藥間隔8小時,以后每8小時給予120÷3=40mg。
不良反應 本品為氨基糖苷類抗生素,不良反應和其它氨基糖苷類抗生素相似,可發(fā)生耳、腎毒性,過敏反應。本品與奈替米星進行隨機對照臨床試驗結果,表明不良反應發(fā)生率與反應表現(xiàn)均與奈替米星相似,無顯著差異。主要反應為: 1.過敏反應:主要表現(xiàn)為皮疹(<0.1%)。 2.耳毒性:耳鳴、眩暈、頭暈、聽力下降。二頂多中心臨床試驗中依替米星受試例數分別為104與103例,耳毒性發(fā)生率二項試驗中分別為3.8%與1.9%;對照奈替米星受試例數各為101例,耳毒性發(fā)生率分別為4.9%與3.9%。 3.腎毒性:二組均未發(fā)現(xiàn)腎毒性反應。 4.其它不良反應:偶有惡心、心悸、胸悶、靜脈炎、皮膚瘙癢。
注意事項 1.在用本品治療過程中應注意監(jiān)測耳、腎功能。腎功能不全者慎用,并應根據肌酐清除率按說明書規(guī)定調整給藥劑量。 2.應避免與有潛在耳、腎毒性藥物聯(lián)合使用(如兩性霉素B、依他尼酸呋塞米等藥物)。 3.本品為氨基糖苷類,可能發(fā)生神經肌肉阻斷現(xiàn)象,應避免與肌松藥物(如麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒)合用,一旦發(fā)生應靜脈內給予鈣鹽治療。
貯藏 密閉,在涼暗處保存。
備注
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