福美司坦
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藥物類別: |
抗腫瘤藥 | 所屬類別: |
激素類 | |||||||||
藥物名稱: |
福美司坦 | 英文名稱: |
Formestane | |||||||||
藥物別名: |
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制劑/規(guī)格: |
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成份/化學(xué)結(jié)構(gòu): |
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藥理作用: |
本品是甾體類雄激素,是雄烯二酮的衍生物,可競(jìng)爭(zhēng)抑制對(duì)雌激素合成起關(guān)鍵作用的芳香化酶,從而阻斷了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,降低體內(nèi)雌激素水平,使雌激素依賴性腫瘤縮小。除雌激素外,它不影響其他類固醇激素的合成。 |
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藥動(dòng)學(xué): |
單次注射本品250mg后l~2天達(dá)血漿峰濃度,用藥3~4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率為82%-86%,在腫瘤組織中的濃度較血漿濃度高5倍。主要通過肝臟代謝,在腎臟排泄,其清除半衰期為5~6天。 |
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適應(yīng)癥: |
絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌,可作為三苯氧胺失敗的替代用藥。 | |||||||||||
用法用量: |
250mg,用生理鹽水4ml稀釋后深部肌內(nèi)注射,每2周1次。注射后l~2小時(shí)避免靜臥。 |
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不良反應(yīng): |
1.皮膚紅、瘙癢、疼痛、燒灼感較常見。 2.下肢水腫、潮熱、惡心、嘔吐、肌緊張及喉痛等偶見。 3.尚可出現(xiàn)頭暈、頭痛、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、體重增加、浮腫、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、停經(jīng)、陰道出血、骨痛、腫瘤處疼痛。 4.長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)視力障礙,偶有白細(xì)胞減少和血小板減少。 5.少數(shù)情況下出現(xiàn)注射部位肉芽腫、膿腫、無菌性炎癥。 |
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相互作用: |
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注意事項(xiàng): |
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療效評(píng)價(jià): |
福美司坦是第二代芳香化酶抑制劑,選擇性強(qiáng),副作用小�?勺鳛槿窖醢肥〉慕^經(jīng)后乳腺癌的替代用藥,或用于不能耐受氨基導(dǎo)眠能、孕激素治療的乳腺癌患者。對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者的客觀有效率為23%~39%,另有14%~29%病情穩(wěn)定,對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移的療效比內(nèi)臟轉(zhuǎn)移好。既往使用氨基導(dǎo)眠能后復(fù)發(fā)病人改用福美司坦治療,仍有部分病例有效。 |