替利洛爾

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替利洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

替利洛爾

英文名稱：

Tilisolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	替利索洛爾	Selecal

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	10mg，20mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．降壓作用主要通過β受體阻斷作用而抑制交感神經(jīng)興奮性，使心輸出量減少，血漿腎素水平降低。另外，通過鉀通道開啟作用促使末稍毛細血管擴張也與降壓作用有關(guān)。
2．抗心絞痛作用本品的抗心絞痛作用主要是通過降低平均血壓、減慢心率、減弱心肌收縮力而減少心臟負荷和心肌耗氧量。通過鉀通道開啟作用而使冠狀血管擴張，對緩解心絞痛有一定作用。本品降低心臟負荷、心肌耗氧量及增加冠脈血流量的作用與劑量有關(guān)。
3．鉀通道開啟作用開啟血管平滑肌上的鉀離子通道，關(guān)閉鈣離子通道，抑制鈣離子的細胞內(nèi)流，松弛血管平滑肌。
本品無β1和β2受體選擇性以及內(nèi)因性交感神經(jīng)興奮作用，心肌抑制作用較弱。

藥動學：

口服后迅速被小腸吸收，健康成人單次給藥10mg、20mg在3～4小時后達峰濃度(分別為18.5和47.5ng/ml)。兩種劑量的消除半衰期為12小時。每日20mg，連續(xù)使用14天后，血藥濃度在第3、4天達穩(wěn)態(tài)。給藥第1和第14天的Tmav、t1/2或尿排泄比率無差別。長期給藥未見蓄積現(xiàn)象。Cmax和AUC隨劑量增加而增大。本品幾乎不在肝臟代謝，蛋白結(jié)合率比同類藥物低46.4％。主要經(jīng)腎臟排泄，尿中可檢出N-脫甲基及羥基化代謝物，約有50％的原形藥物從尿中排泄。

適應癥：

原發(fā)性高血壓(輕至中度)、心絞痛。

用法用量：

輕、中度原發(fā)性高血壓：成人常用劑量10—20mg，每日口服一次�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當增減劑量。降壓效果不理想時可增加至每日30mg。
心絞痛：成人每日一次20mg口服。最大不超過30mg/d�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀情況適當增減用量。
腎功能損害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延緩，應適當減少劑量。
長期給藥應定期檢查心功能，如脈搏、血壓、心電圖、X光透視。脈搏變得特別緩慢或者引起低血壓時應當減量或停止用藥。心絞痛患者切忌驟然撤藥，停藥時應逐漸減少劑量，并加強臨床觀察。手術(shù)前48小時不得給藥。用于嗜鉻細胞瘤患者時，應與α-受體拮抗劑合用。

不良反應：

不良反應發(fā)生率約為11.2％(118／1054)。心動過緩(2.5％)、皮疹(1.7％)、眩暈和步履蹣跚(1.3％)。頭痛(1.0％)、日光性皮炎或光敏(1.0％)、疲勞乏力(0.9％)。其他不良反應還有：瘙癢、蕁麻疹、四肢發(fā)冷、困倦、手麻木、惡心、嘔吐、上腹不適、胃痛、腹脹、腹瀉、浮腫、顏面潮紅、S-GOT和S-GPT升高。另外，CPK、空腹血糖值、中性脂肪、尿酸值升高，嗜酸性白細胞增多。
65歲以上病人不良反應的發(fā)生率較高，主要表現(xiàn)為呼吸循環(huán)系統(tǒng)癥狀，如心動過緩、心、胸廓比增大、氣喘、白血球計數(shù)和AL-P異常等。

相互作用：

藥物相互作用：①與交感神經(jīng)抑制劑合用，有相加作用，應減量。②與降糖劑合用會增強降糖作用。③與鈣拮抗劑并用有協(xié)同作用。④可能增強可樂寧停藥后的反跳現(xiàn)象。⑤與雙異丙吡胺、普魯卡因酰胺、緩脈靈合用時，會過度抑制心機能，應減量。

注意事項：

腎功能損害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延緩，應適當減少劑量。
本品禁用于下列病人：支氣管哮喘、支氣管痙攣病人；糖尿病性酮酸血癥、代謝性酸中毒患者；嚴重心動過緩，Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯，竇房傳導阻滯患者；心源性休克病人；肺動脈高壓及右心功能不全患者；充血性心功能不全患者；妊娠和哺乳期婦女。
有下列情況者慎用：可能發(fā)生充血性心功能不全的病人；特發(fā)性低血糖、不完全控制的糖尿病、長期絕食者；嚴重肝腎功能損害者；末稍循環(huán)障礙者；老齡患者等。
兒童使用本品的安全性尚未確立，不宜使用。

療效評價：

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