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艾司洛爾

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇

艾司洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

艾司洛爾

英文名稱：

Esmolol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	艾思洛爾	Brevibloc

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	2.5mg／10ml

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為超短效、具有心臟選擇性的β1受體阻滯藥。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，其β受體阻滯作用為普萘洛爾的1／40，治療劑量時(shí)無(wú)內(nèi)在擬交感活性和明顯的膜穩(wěn)定性。主要阻滯心肌的βl受體，當(dāng)劑量大于40～100倍時(shí)，也阻滯支氣管和血管肌肉系統(tǒng)。其電生理特點(diǎn)，主要抑制竇房結(jié)和房室結(jié)功能，抑制竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長(zhǎng)房室結(jié)的功能性不應(yīng)期，相對(duì)不應(yīng)期及文氏周期長(zhǎng)度，使房室結(jié)傳導(dǎo)減慢，PR及HA間期延長(zhǎng)，并有提高致室顫閾值的作用。

藥動(dòng)學(xué)：

靜注本品每分鐘400µg／kg，5min內(nèi)即達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血漿蛋白結(jié)合率為55％，表觀分布容積為3.43L／kg。本品主要由血液中酯酶催化而使酯基水解失活。在體內(nèi)分布和消除極快，分布半減期為2min，消除半減期為9min，總體清除率為20L/kg•h，大于心輸出量3倍左右。
從糞便排出約5％～6％，以原形從尿中排出不足1％。

適應(yīng)癥：

適用于手術(shù)后心動(dòng)過速、高血壓和急性局部心肌缺血，尤其對(duì)因交感張力或兒茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常更為有效。對(duì)藥物或電解質(zhì)平衡失調(diào)和QT間期延長(zhǎng)綜合征誘發(fā)的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速等不適用于常規(guī)β受體阻滯藥者，應(yīng)用本品不但有效，且可提供其他β受體阻滯藥所不具備的安全性。本品具有半減期短、清除率高等優(yōu)點(diǎn)，因此起效迅速，無(wú)蓄積作用，是一種安全快速有效的中止室上性心動(dòng)過速的藥物。

用法用量：

靜脈滴注，開始每分鐘為50µg/kg，以后每次每分鐘增加50µg／kg，直至最大劑量為每分鐘300µg/kg為止，每次增加劑量前，應(yīng)給予1min負(fù)荷劑量為500µg/kg。對(duì)手術(shù)前后出現(xiàn)的心動(dòng)過速和高血壓，應(yīng)先給予4min負(fù)荷劑量，每分鐘為500µg/kg，然后維持輸注每分鐘為300µg/kg。
在靜脈滴注過程中，應(yīng)密切注意心率及血壓變化。

不良反應(yīng)：

最常見的不良反應(yīng)為低血壓。

相互作用：

本品與地高辛合用，可提高地高辛血藥濃度；與嗎啡合用，可提高艾司洛爾的血藥濃度；與華法林合用，可使艾司洛爾血藥濃度有輕度提高。

注意事項(xiàng)：

對(duì)明顯心動(dòng)過緩(心率＜ 50次／min)、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、心功能不全患者絕對(duì)禁用。對(duì)哮喘、阻塞性支氣管肺部疾病患者則相對(duì)禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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