替喹溴胺

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替喹溴胺

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗膽堿藥

藥物名稱：

替喹溴胺

英文名稱：

Tiquizium Bromide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	替喹溴銨、溴替喹嗪	Thiaton

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為解痙藥，系根據(jù)生物堿的結(jié)構(gòu)改造而得。它由于對(duì)副交感神經(jīng)末梢具抗乙酰膽堿作用而產(chǎn)生解痙、胃液分泌抑制及抗?jié)冏饔�。由于本品在毒蕈堿受體上具有拮抗作用，因而對(duì)消化道等內(nèi)臟平滑肌具有選擇性的強(qiáng)大解痙作用。
本品能抑制大鼠、小鼠、狗由迷走神經(jīng)刺激引起的胃收縮及腸道輸送功能亢進(jìn)，其抑制作用較丁溴東莨菪堿為強(qiáng)。狗靜脈給藥可見通過膽道口括約肌的灌流量顯著增加及膽囊內(nèi)壓降低，并能抑制迷走神經(jīng)刺激引起的膽囊收縮。健康成年男子口服后觀察本品對(duì)胃蠕動(dòng)及鋇劑排泄的影響，認(rèn)為與未給藥時(shí)比較，運(yùn)動(dòng)受到顯著抑制，但未見鋇劑排泄延遲。對(duì)幽門結(jié)扎的大鼠皮下給藥，表明它對(duì)胃液分泌的抑制作用遠(yuǎn)比丁溴東莨菪堿為強(qiáng)。作用機(jī)理主要是在毒蕈堿作用部位具有競(jìng)爭(zhēng)性抗乙酰膽堿作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服本品對(duì)唾液分泌的抑制作用(豚鼠)約為硫酸阿托品的1／430，擴(kuò)瞳作用(小鼠)約為硫酸阿托品的1／50。靜注給藥對(duì)貓骨盆神經(jīng)刺激所致膀胱收縮的抑制作用與丁溴東莨菪堿同等。對(duì)豚鼠的排尿反射，靜注0.1～1mg/kg完全不顯示抑制作用。對(duì)麻醉狗靜注0.3mg／kg，顯示輕度血壓下降和心率減慢，與丁溴東莨菪堿程度相同。
健康成年男子口服本品10mg，1.5小時(shí)后原藥在血清中的濃度達(dá)最高值，約10ng/ml，消除半衰期約1.4小時(shí)。原藥從尿中迅速排泄，6小時(shí)內(nèi)90％以上被排泄。尿中代謝物，除原藥外主要有噻吩環(huán)-O-硫酸醞酯，也有微量噻吩環(huán)-O-葡萄糖醛酸甙。即本品在人體內(nèi)的主要代謝途徑是噻吩環(huán)的羥基化。

適應(yīng)癥：

胃炎，胃、十二指腸潰瘍，腸炎，過敏性大腸綜合征膽囊、膽道疾患引起的痙攣及運(yùn)送機(jī)能亢進(jìn)。

用法用量：

口服，一般成人5～10mg，一日3次。

不良反應(yīng)：

(1)眼：偶見怕光。
(2)精神神經(jīng)系統(tǒng)：罕見頭重感、耳鳴。
(3)消化系統(tǒng)：偶見口渴、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐，罕見燒心、胃部不適。
(4)循環(huán)系統(tǒng)：偶見心悸。
(5)過敏癥：罕見皮疹，應(yīng)停藥。
(6)泌尿系統(tǒng)：偶見排尿困難，罕見尿頻。

相互作用：

與三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制藥、抗組胺藥合用時(shí)，本品的作用常增強(qiáng)。

注意事項(xiàng)：

禁用于青光眼，前列腺肥大所致排尿困難，嚴(yán)重心臟病，麻痹性腸梗阻絞痛和對(duì)本品有過敏史的患者。慎用于前列腺肥大，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，充血性心力衰竭，心律失常，潰瘍性大腸炎(有時(shí)出現(xiàn)中毒性巨大結(jié)腸)和處于高溫環(huán)境下的患者。妊娠期婦女及小兒用藥的安全性尚未確立。
本品引起怕光等癥狀，所以服用本品的患者從事駕車等機(jī)械操作時(shí)須注意。

療效評(píng)價(jià)：

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