通用名 | 氟尿嘧啶軟膏 |
曾用名 | |
英文名 | FLUOROURACIL OINTMENT |
拼音名 | FUNIAOMIDING RUANGAO |
藥品類別 | 皮膚科用藥 |
性狀 | 本品為乳劑型苓質(zhì)的白色軟膏。 |
藥理毒理 | 在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,
阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外,
還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為
細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。 |
藥代動力學(xué) | 本品主要經(jīng)肝臟分解代謝,大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外,約15%在給
藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜注后于半小時內(nèi)到
達腦脊液中,并可維持3小時,T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。 |
適應(yīng)癥 | 為惡性葡萄胎,絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤(包括
原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。
軟膏用于皮膚癌,外陰白斑,以及乳腺癌的胸壁轉(zhuǎn)移等。 |
用法用量 | 成人常用量,一日0.15 ~0.3g,分3~4次服。療程量10~15g,3~4周為一療程。
聯(lián)合化療,常用方案有:(1)絲裂霉素、氟尿嘧啶和長春新堿,用于消化道腺癌;
(2)環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌;(3)氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉
素或氟尿嘧啶、阿霉素和亞硝脲類,用于胃癌或膽道系統(tǒng)和胰腺癌。
外用:5~10%軟膏局部涂抹。 |
不良反應(yīng) | 惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔粘膜炎或潰瘍,腹部不適或
腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內(nèi)達最低點,約在3~4周后
恢復(fù)正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等;
長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性;
偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應(yīng)(心
律失常,心絞痛,ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危險。 |
禁忌癥 | 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者,并可
能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、
致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng),因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當伴
發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
注意事項 | 本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥
類或其他細胞毒性藥物,長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化
劑為小。
除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。有下列情況者慎用本品;(1)肝功能明顯異常;(2)
周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;(3) 感染、出血(包括皮
下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)酸堿、電解
質(zhì)平衡失調(diào)者。
開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化
療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 曾報告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,
常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應(yīng)先給甲氨喋呤4~6
小時后再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。
本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內(nèi)注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[給藥說明]
口服雖能吸收,但血藥濃度達峰時間較長,而體液分布和濃度不恒定,其生物利用度不
如靜脈給藥。
用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,在陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |