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多塞平乳膏

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名多塞平乳膏
曾用名 
英文名DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM
拼音名DUOSAIPING RUGAO
藥品類別皮膚科用藥
性狀本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。
藥理毒理藥理學(xué) 本品具有阻斷H1和H2受體的作用,同時(shí)也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑,其阻 斷H1受體效價(jià)比苯海拉明強(qiáng)775倍,比安太樂強(qiáng)56倍,比賽庚啶強(qiáng)11倍。用本品117mg/kg、 83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥,對(duì)右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用,對(duì)小 鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用,而且比苯海拉明強(qiáng),并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠 過敏反應(yīng),對(duì)三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。 毒理學(xué) 本品對(duì)完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性,但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠(口服) LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
藥代動(dòng)力學(xué)局部外用本品后,可在血中檢測(cè)到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速,它在肝臟中進(jìn)行 去甲基反應(yīng),生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括 羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液 排泄。本品在體內(nèi)分布廣泛,并與血漿蛋白結(jié)合,血漿半衰期8~24小時(shí),本品可越過血腦 屏障和胎盤屏障。
適應(yīng)癥用于慢性單純性苔癬,局限性瘙癢癥,惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
用法用量外用涂于患處,每日2~3次。
不良反應(yīng)(1)全身的不良反應(yīng)一般為嗜睡,還可有口干、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺 改變、惡心、焦慮和發(fā)熱等。 (2)局部的不良反應(yīng)有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發(fā)干等。
禁忌癥(1)因?yàn)楸酒肪哂锌鼓憠A作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對(duì)于未治療的窄 角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 (2)既往有嚴(yán)重藥物過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。 (2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特別外用超過10%體表 面積時(shí),應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險(xiǎn)的機(jī)器。本品連續(xù)使用不得超過8天。 (3)用藥時(shí)應(yīng)避免飲酒,因酒能加劇此藥的作用。 (4)使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。
兒童用藥兒童盡量不用本藥。
老年患者用藥 
藥物相互作用與單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
藥物過量(1)輕度過量可有嗜睡、幻視、口干。 (2)重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動(dòng)過速、尿潴留、 胃腸運(yùn)動(dòng)減慢、高血壓、反射亢進(jìn)等。 (3)對(duì)此應(yīng)進(jìn)行及時(shí)對(duì)癥處理,但由于本品組織及蛋白結(jié)合能力較高,未用透析和利 尿劑處理作用不大。
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名多塞平
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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多塞平乳膏
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