通用名 | 富馬酸比索洛爾片 |
曾用名 | |
英文名 | BISOPROLOL FUMARATE TABLETS |
拼音名 | FUMASUAN BISUOLUO'ER PIAN |
藥品類別 | 抗心律失常藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同
模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是
同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。本品作用時間長(24小時以上),連續(xù)服用控制
癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
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藥代動力學(xué) | 本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首過效應(yīng)低(<10%),血藥濃
度達峰時間1.7~3.0小時,穩(wěn)定血藥濃度在20~60μg/L,給藥后肺、腎、肝含量最高,
體內(nèi)半衰期長(t1/2 10小時)。該藥的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的
特點。 |
適應(yīng)癥 | 用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
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用法用量 | 口服。一日1次,起始劑量2.5mg,最大劑量每日不超過10mg,請遵醫(yī)囑。
對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整,晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫
升/分)及嚴重肝功能不全者,每日劑量不宜超過10mg。
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不良反應(yīng) | 1. 服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下
肢浮腫等,繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。
2. 在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂(腹瀉、便秘、惡心、腹疼)及皮膚反應(yīng)(如紅
斑、瘙癢)。
3. 偶見血壓明顯下降,脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。
4. 有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼,在極少情況下,會導(dǎo)致肌肉無力,肌肉痛性痙攣及
淚少。
5. 對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人,服藥初期,病情可能加重,原有心肌功能不全
者亦可能病情加劇。
6. 偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7. 對伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩蓋低血糖表現(xiàn)(如心跳加快)。
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禁忌癥 | 1. 休克、房室傳導(dǎo)障礙(二度和三度房室傳導(dǎo)阻滯)、病竇綜合癥、竇房阻滯、心
動過緩(50/分以下),血壓過低,支氣管哮喘及外周循環(huán)障礙晚期。
2. 腎上腺瘤(嗜鉻細胞瘤),僅在使用α-受體阻斷劑后方能服用本品。
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注意事項 | 1. 血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。
3. 中斷治療時應(yīng)逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時常需減量。
4. 萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服本品。必要時,可單獨或連續(xù)使
用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg
(或1mg~10mg)。
5. 由于本品的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機器能力,尤其在初服用時或轉(zhuǎn)
換藥物時以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 懷孕期服本品時,為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖,應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期72小時
前停用本品。若需繼續(xù)服用,新生兒在娩出后48~72小時內(nèi)應(yīng)密切監(jiān)護。
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兒童用藥 | 不宜服用本品。
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老年患者用藥 | 請遵醫(yī)囑。
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藥物相互作用 | 1. 本品與其他抗高血壓藥物并用時降壓作用增強。
2. 本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。
3. 與利血平聯(lián)用時,需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。
4. 與心痛定聯(lián)用能增強本品的抗高血壓效果。
5. 與異搏;蛄虻 酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時,需對病人
監(jiān)護,因可致低血壓、心動過緩及其他。 |
藥物過量 | 萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服本品。必要時,可單獨或連續(xù)使用
如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量,高血糖素1mg~5mg(或
1mg~10mg)。 |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | 鋁塑泡罩、袋裝,10片/板。 |
有效期 | |