通用名 | 硝苯地平緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS |
拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN |
藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
性狀 | 薄衣片劑,除去薄膜衣后顯黃色。 |
藥理毒理 | 硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn),抑制
鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,通
過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血
管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá),增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸
化合物的消耗,增強(qiáng)抗缺氧能力。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用
度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每
服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌
中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%~98%,但其主要代謝物的
蛋白結(jié)合率較低,為54%。
NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種
無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后
90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿
排泄,體內(nèi)無蓄積作用。 |
適應(yīng)癥 | 各種類型的高血壓及心絞痛。 |
用法用量 | 口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。 |
不良反應(yīng) | 1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基
轉(zhuǎn)移酶升高。
2.循環(huán)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下
肢浮腫等。
3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。
4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | 1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量,沒有醫(yī)生指示,不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
兒童用藥 | 兒童禁用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |