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尼莫地平注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名尼莫地平注射液
曾用名 
英文名NIMODIPINE INJECTION
拼音名NIMODIPING ZHUSHEYE
藥品類別腦血管病用藥
性狀 
藥理毒理尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達(dá)到解除血管痙攣之目的。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,尼莫地平對腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈的作用強(qiáng)許多,并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn),易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時(shí),腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴(kuò)張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg,ADC為38.8±13.3μg/(h昄),分布容積0.9±0.4L/kg,總清除率0.8±0.3L/(kg·h),t1/2a7.3±3.5分鐘,t1/2β1.1±0.2小時(shí)。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血(1~3級)病人靜滴本品48mg/日,共14天,平均血漿藥物濃度36~72μg/L,均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況,蛋白結(jié)合率為96%~99%,藥物分布容積1.6~3.1L/kg,血漿中藥物濃度下降快,代謝產(chǎn)物幾無活性,通過膽囊排泄,80%于糞便,20%于尿液中排出體外。
適應(yīng)癥適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。
用法用量蛛網(wǎng)膜下腔出血,應(yīng)盡早開始靜脈滴注本品,每劑25mg,速度0.5μg/(kg昺in),監(jiān)測血壓,以血壓不下降或略有下降為宜,以后改口服,每次30~60mg,每日3次。 急性腦缺血應(yīng)盡速滴藥,用量速度同上,以后改口服,
不良反應(yīng)大量臨床實(shí)踐證明,蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時(shí)約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)有: (1)血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。 (2)肝炎。 (3)皮膚刺痛。 (4)胃腸道出血。 (5)血小板減少。 (6)偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。 此外,個(gè)別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個(gè)別人的血小板數(shù)的升高。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)(1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。 (2)尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。 (3)本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。 (4)可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。 (5)避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。 (2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。 (2)當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。
藥物過量 
貯藏置于陰涼處,干燥、通風(fēng)保存。
包裝50ml∶25mg
有效期 
主要成分
通用名尼莫地平
化學(xué)名尼莫地平
拼音名 
英文名1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID 2-METHOXYETHYL 1-METHYLETHYL ESTER
CAS No.66085-59-4
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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