| 通用名 | 阿昔洛韋注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ACYCLOVIR INJECTION |
| 拼音名 | A'XILUOWEI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑
制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑
制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，
與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、
乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，
腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時(shí)靜脈給藥
5mg/kg(滴注時(shí)間大于1小時(shí))，血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～
33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)
約為2.5小時(shí)。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時(shí)，半衰期(t1/2)分
別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的半衰期(t1/2)達(dá)19.5小時(shí)，血透時(shí)降為5.7小
時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄。注射時(shí)約45%～79%的藥
物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時(shí)
約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以
及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。
2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶
狀皰疹的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。 |
| 用法用量 | 靜脈用藥液的配制：本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，
使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
靜脈滴注：
1.成人：
(1)重癥生殖器皰疹的初治：按體重每8小時(shí)5mg/kg，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹：按體重每8小時(shí)5～
10mg/kg，靜滴1小時(shí)以上，共7日～10日。
(3)單純皰疹性腦炎：按體重每8小時(shí)10mg/kg，共10日。
(4)成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時(shí)可引起腎
功能衰竭。
(5)成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m2。
2.兒童：
(1)重癥生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表面積
250mg/m2，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表
面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量。
(3)單純皰疹性腦炎：每8小時(shí)按體重10mg/kg，共10日。
(4)免疫缺陷者合并水痘：每8小時(shí)10mg/kg或500mg/m2，共10日。
(5)小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。 |
| 不良反應(yīng) | 1.常見的不良反應(yīng)：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時(shí)注射部位
可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。
2.少見的不良反應(yīng)：注射給藥特別是靜脈注射時(shí)，有急性腎功能不全、血尿
和低血壓。
3.罕見的不良反應(yīng)：注射給藥時(shí)可能出現(xiàn)昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇等中
樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
4.以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時(shí)應(yīng)引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常
見)、多汗(少見)。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.以下情況需考慮用藥利弊：
(1)脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少。
(2)嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細(xì)胞毒性藥物
出現(xiàn)精神反應(yīng)者，靜脈用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒
和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損無改善者應(yīng)測試單
純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.對診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如
劑量恰當(dāng)、補(bǔ)水充足則不易引起。
5.隨訪檢查：由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至
少應(yīng)檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)
檢查腎功能。
6.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
7.靜脈給藥：
(1)本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時(shí)內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜
脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害(可達(dá)10%)。
(2)靜滴后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積
于腎小管內(nèi)。
(3)血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥一次。
(4)配液方法：本品應(yīng)加入適量的溶液(如葡萄糖注射液)，使藥液濃度不高于
7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.生育與孕婦：大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過
胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對胚胎無影響。
2.乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳
兒異常。 |
| 兒童用藥 | 1.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。
2.新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液，否則易引起致命的綜合征，
包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。 |
| 老年患者用藥 | 老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。 |
| 藥物相互作用 | 1.靜脈給藥時(shí)與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。
2.靜脈給藥時(shí)與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)
生。
3.與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。 |
| 藥物過量 | 逾量處理：本品無特殊解毒藥。主要采用對癥治療和支持療法：給予充足的
水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和
血尿者尤為重要。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
