通用名 | 伊曲康唑膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | ITRACONAZOLE CAPSULES |
拼音名 | YIQUKANGZUO JIAONANG |
藥品類別 | 抗真菌類 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。 |
藥理毒理 | |
藥代動(dòng)力學(xué) | 餐后立即服用本品,生物利用度最高?诜酒200mg后4.6±1.3小時(shí)血
藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,
全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥
物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的
濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,
7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。
開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物
濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑
同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)
間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可
持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲
康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平
約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期
為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型
藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。 |
適應(yīng)癥 | 口服:為達(dá)到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個(gè)吞服。
適應(yīng)癥
劑量
療程
備注
念珠菌性陰道炎
200mg 一日二次
1日
或200mg,一日一次
3日
花斑癬
200mg,一日一次
7日
皮膚癬菌病
100mg,一日一次
15日
高度角化區(qū),如足底部癬、
手掌部癬需延長治療15日,
一日100mg。
口腔念珠菌病
100mg,一日一次
15日
一些免疫缺陷病人如白血
病、愛滋病或器官移植病人,
伊曲康唑的口服生物利用度
可能會(huì)降低,因此劑量可加
倍。
真菌性角膜炎
200mg,一日一次
21日
甲真菌病
200mg,一日一次
3個(gè)月
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對(duì)皮膚感染來說,停藥后2~4
周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效,對(duì)甲真菌病來說在停藥后6~9個(gè)月達(dá)到最
理想的臨床和真菌學(xué)療效。
系統(tǒng)性真菌病:(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法)
適應(yīng)癥
劑量
平均療程
備注
曲霉病
200mg,一日1次
2~5個(gè)月
對(duì)侵襲性或播散
性感染的患者增
加劑量至:200mg
每日二次
念珠菌病
100~200mg
一日1次
3周~7個(gè)月
非隱球菌性腦膜
炎
200mg,一日1次
2個(gè)月~1年
維持治療,(腦膜
感染患者)一日1
次
隱球菌性腦膜炎
200mg,一日2次
2個(gè)月~1年
組織胞漿菌病
200mg,一日1次
或200mg,一日2
次
8個(gè)月
孢子絲菌病
100mg,一日1次
3個(gè)月
副球孢子菌病
100mg,一日1次
6個(gè)月
著色芽生菌病
100~200mg,每日
一次
6個(gè)月
芽生菌病
100mg,每日一次
或200mg,每日二
次
6個(gè)月 |
用法用量 | |
不良反應(yīng) | 常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、
可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血
管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑
長療程治療時(shí)可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周
神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者,以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、
疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異;颊呱饔茫ǔ侵委煹谋
要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性)。
3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
4.對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度以確定
適宜的劑量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。
2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?/td> |
兒童用藥 | 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患
者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,
當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西
咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3.已報(bào)道當(dāng)使用本品超過推薦劑量時(shí),與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁
有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。
4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服
時(shí),應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。 |
藥物過量 | 一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃。本品不能經(jīng)過血液透析清除,無特
殊的解毒藥。 |
貯藏 | 密封,在陰涼、干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |