通用名 | 注射用氨芐西林鈉 |
曾用名 | |
英文名 | AMPICILLIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHESHEYONG ANBIANXILINGNA |
藥品類別 | 青霉素類 |
性狀 | 本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶。 |
藥理毒理 | 氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素。本品對溶血性鏈球
菌、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具較強(qiáng)抗菌作用,
與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦
有良好抗菌作用,對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優(yōu)于青霉
素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感
嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外
的厭氧菌均具抗菌活性,部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、
沙門菌屬和志賀菌屬細(xì)菌對本品敏感。
氨芐西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射本品0.5g,血藥峰濃度(Cmax)于0.5~1小時(shí)
到達(dá),為12mg/L,6小時(shí)血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g
后15分鐘和4小時(shí)的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。
新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射10mg/kg和25mg/kg后1小
時(shí),血藥濃度達(dá)峰值,分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥
濃度明顯較非妊娠期為低。
本品體內(nèi)分布良好,細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈
注射150mg/kg,前3天腦脊液中濃度可達(dá)2.9mg/L,以后隨
炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可
透過胎盤屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度。肺部感染病人的支
氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、
關(guān)節(jié)腔積液、乳汁中皆有相當(dāng)量的本品。傷寒帶菌者膽汁中
濃度平均為血藥濃度的3倍多,最高可達(dá)17.8倍。本品血
清蛋白結(jié)合率為20%,血消除半衰期(t1/2?)為1~1.5小時(shí),
新生兒t1/2?為1.7~4小時(shí),腎功能不全患者可延長至7~20
小時(shí)。肌內(nèi)注射和靜脈注射后24小時(shí)尿中排出的氨芐西林
分別為給藥量的50%和70%,少量在肝臟代謝滅活或經(jīng)膽汁
排泄。本品可為血液透析清除,而腹膜透析不能清除本品。 |
適應(yīng)癥 | 適用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感
染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。 |
用法用量 | 成人:肌內(nèi)注射一日2~4g,分4次給藥;靜脈滴注或
注射劑量為一日4~8g,分2~4次給藥。重癥感染患者一日
劑量可以增加至12g,一日最高劑量為14g。
兒童:肌內(nèi)注射每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥;
靜脈滴注或注射每日按體重100~200mg/kg,分2~4次給藥。
一日最高劑量為按體重300 mg/kg。
足月新生兒:按體重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2
日每12小時(shí)1次,第三日~2周每8小時(shí)1次,以后每6小
時(shí)1次。
早產(chǎn)兒:出生第一周、1~4周和4周以上按體重每次
12.5~50mg/kg,分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)1次,
靜脈滴注給藥。
腎功能不全者:內(nèi)生肌酐清除率為10~50ml/分鐘或小
于10ml/分鐘時(shí),給藥間期應(yīng)分別延長至6~12小時(shí)和12~
24小時(shí)。
氨芐西林鈉溶液濃度愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨
芐西林鈉溶液能保持其生物效價(jià)7天,但5%的溶液則為24
小時(shí)。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置
2~8小時(shí)仍能至少保持其90%的效價(jià),放置冰箱內(nèi)則可保持
其90%的效價(jià)至72小時(shí)。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的
存在而降低,亦隨溫度升高而降低。
供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉
地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml滅菌注射用水中。
氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。 |
不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)與青霉素相仿,以過敏反應(yīng)較為常見。皮
疹是最常見的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘
疹;亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎;過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必
須就地?fù)尵,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖
皮質(zhì)激素等治療措施。
粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人。抗生
素相關(guān)性腸炎少見,少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。大劑量
氨芐西林靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀,嬰兒應(yīng)
用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前鹵隆起。 |
禁忌癥 | 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁
用。 |
注意事項(xiàng) | 1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮
膚試驗(yàn)。
2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)
胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹,宜避免使
用。
3.本品須新鮮配制。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚無本品在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對照試驗(yàn),所以孕婦應(yīng)僅在
確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女
用藥時(shí)宜暫停哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。
2.氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有
協(xié)同抗菌作用。
3.本品宜單獨(dú)滴注,不可與下列藥物同瓶滴注:氨基
糖苷類藥物、磷酸克林霉素、鹽酸林可霉素、多粘菌素B、
琥珀氯霉素、紅霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、
葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養(yǎng)注
射劑和琥珀酸氫化可的松等。
4.別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其多
見于高尿酸血癥。
5.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因
而可降低口服避孕藥的效果。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 嚴(yán)封,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |