2019年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)精選考點(diǎn)(8)
阿昔洛韋的藥理毒理
“阿昔洛韋的藥理毒理”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)中需要掌握的知識(shí),小編整理如下:
抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。該品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制:
、俑蓴_病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;
、谠贒NA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。該品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據(jù)。
該品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。
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