| 公開(公告)號 | CN1627946A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN02829097.6 |
| 申請日期 | 2002.04.08 |
| 專利名稱 | 用作尿-選擇性α1A腎上腺素能受體阻滯劑的羧酰亞胺衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/495 |
| 分類號 | A61K31/495;C07D295/13 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·薩爾曼;G·C·亞達弗;S·沙馬;G·S·卡普科蒂;A·楚格;J·B·古普塔;N·阿南德 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2002/001108 2002.4.8 |
| 進入國家日期 | 2004.12.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物式I及其藥學(xué)上可接受的鹽、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、N-氧化物、前藥、代謝物、多形體或藥學(xué)上可接受的溶劑合物，其中，X選自和其中，連接點用折回鍵表示，且其中一個連接點鍵合到鄰近氮的羰基，第二個連接點鍵合到其它羰基；W是O、S、SO或SO2；A是-(CH2)m-，其中，m是整數(shù)2、3或4之一；R11獨立選自H、F、Cl、Br、I、OH、直鏈或支鏈低級(C1-6)烷基、低級(C1-6)烷氧基和低級(C1-6)全鹵烷基；Y選自R1和R2獨立選自H，OH，CN，NO2，Cl，F(xiàn)，Br，I，OR3，COR3，OCOR3，COOR3，NH2，N(R4，R5)，低級(C1-4)烷基，低級(C1-4)烷氧基，低級(C1-4)烷硫基，低級(C1-4)全鹵烷基，低級(C1-4)全鹵烷氧基，被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多個取代的低級(C1-4)烷氧基，選自芳基、芳氧基、芳烷基、雜環(huán)基或雜芳基的任選取代的基團，所述取代基是H、F、Cl、Br、I、OH、OR3，低級(C1-4)烷基，被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多個取代的低級(C1-4)烷基，其中，R3選自H，直鏈或支鏈C1-C6烷基和全鹵烷基；R4和R5獨立選自H，CHO，取代或未取代的低級(C1-4)烷基，低級(C1-4)烷氧基，COR3，COOR3，CH2CH(OR3)2，CH2COOR3，CH2CHO和(CH2)2OR3，其中，R3與上面的定義相同；R6、R7、R8、R9和R10獨立選自H，OH，CN，NO2，Cl，F(xiàn)，Br，I，被一個或多個鹵素任選取代的直鏈或支鏈低級(C1-4)烷基，被一個或多個鹵素任選取代的低級(C1-4)烷氧基，(C3-6)環(huán)烷氧基，NH2，N-低級(C1-4)烷基氨基，N，N-二-低級(C1-C4)烷基氨基，N-低級烷基(C1-C4)氨基羰基，被芳族或非芳族五或六元環(huán)取代的羥基，苯基，被Cl、F、Br、I、NO2、NH2、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基、(C1-4)全鹵烷基、(C1-4)全鹵烷氧基取代的苯基，其中，虛線(....)是單鍵或沒有鍵。 |
| 摘要 | 新型羧酰亞胺(carboximide)衍生物，它可選擇性抑制與α1A腎上腺素能受體的結(jié)合，已知這種受體在良性前列腺增生的治療中是重要的。本發(fā)明的化合物有希望用于治療良性前列腺增生。 |
| 國際公布 | WO2003/084541 英 2003.10.16 |
