硫酸西梭米星注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：硫酸西梭米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Sisomicin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuɑn Xisuomixinɡ Zhusheye
本品主要成份為：硫酸西梭米星。其化學(xué)名稱為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-鏈霉胺硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C19H37N5O7)2?5H2SO4
分子量：1385.43

【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似。對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)，與妥布霉素相近。對(duì)沙雷桿菌的作用低于慶大霉素，但高于妥布霉素。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品的體內(nèi)過程與慶大霉素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L，血消除半衰期（t1/2?)約為2小時(shí)，腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長。
24小時(shí)內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高，尿毒癥患者經(jīng)8小時(shí)血液透析后血藥濃度可降低約50%。

【適應(yīng)癥】
本品適用于革蘭陰性菌（包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。
本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。

【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
1．腎功能正常者
成人輕度感染：一日0.1g；重度感染：一日0.15g。均分2～3次給藥。
小兒按體重一日2～3 mg/kg，分2～3次給藥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
療程均不超過7～10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2．腎功能減退者
腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】
1．常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性，影響前庭)、惡心或嘔吐（耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2．少見視力減退（視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。
3．極少見過敏性休克。

【禁忌】
1．對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2．用藥時(shí)間一般不宜超過10日，若必須繼續(xù)用藥時(shí)，應(yīng)對(duì)聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3．交叉過敏，對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對(duì)本品過敏。
4．有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度（本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng))，并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量，尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5．本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7．應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分，以減少腎小管損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本品可透過血-胎盤屏障，在羊水中達(dá)到一定濃度，可能對(duì)胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)造成損害，故孕婦禁用。
2．哺乳期婦女慎用，應(yīng)用本品期間暫停哺乳。

【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外，老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。

【藥物相互作用】
1．本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用�？赡馨l(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾；聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2．本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等（以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7．本品與?-內(nèi)酰胺類（頭胞菌素類或青霉素類)合用�？色@得協(xié)同作用。
8．本品與?-內(nèi)酰胺類（頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。