【藥品名稱】
通用名:氨基己酸注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Aminocaproic Acid Injection
漢語拼音:Anjijisuɑn Zhusheye
化學(xué)名稱:6-氨基己酸。
結(jié)構(gòu)式:NH2(CH2)5COOH
分子式:C6H13NO2
分子量:131.17
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖維蛋白原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位特異性地與纖維蛋白結(jié)合,然后在激活物作用下變?yōu)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090107145635_50627.shtml" target="_blank">纖溶酶,該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,使血凝塊溶解。本品能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,防止其激活,從而抑制纖維蛋白溶解,高濃度(100mg/L)則直接抑制纖溶酶活力,達到止血效果。
【藥代動力學(xué)】
本品分布于血管內(nèi)外間隙,并迅速進入細胞、胎盤。本品在血中以游離狀態(tài)存在,不與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)維持時間短,不代謝,給藥后12小時,有40%~60%以原形從尿中迅速排泄。t1/2為61~120分鐘。
【適應(yīng)癥】
適用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。
(1)前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血,組織纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。
(2)彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)晚期,以防繼發(fā)性纖溶亢進癥。
(3)可作為血友病患者撥牙或口腔手術(shù)后出血或月經(jīng)過多的輔助治療。
(4)可用于上消化道出血、咯血、原發(fā)性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對癥治療,對一般慢性滲血效果顯著;對凝血功能異常引起的出血療效差;對嚴重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無止血作用。
(5)局部應(yīng)用:0.5%溶液沖洗膀胱用于術(shù)后膀胱出血;撥牙后可用10%溶液嗽口和蘸藥的棉球填塞傷口;亦可用5%~10%溶液紗布浸泡后敷帖傷口。
【用法用量】
因本品排泄快,需持續(xù)給藥才能維持有效濃度,故一般皆用靜脈滴注法。醫(yī)學(xué).全在線jfsoft.net.cn本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130?g/ml。對外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者,迅速止血,要求迅速達到上述血液濃度。初量可取4~6g(20%溶液)溶于100ml生理鹽水或5%~10%葡萄糖溶液中,于15~30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時1g,可口服也可注射。維持12~24小時或更久,依病情而定。
【不良反應(yīng)】
(1)本藥有一定的副作用,劑量增大,不良反應(yīng)增多,癥狀加重。而且藥效維持時間較短,現(xiàn)已逐漸少用。
(2)常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉,其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過16g時,尤易發(fā)生?焖凫o注可出現(xiàn)低血壓、心動過速、心律失常,少數(shù)人可發(fā)生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過四周可產(chǎn)生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎功能衰竭等,停藥后可緩解恢復(fù)。
(3)本品從尿排泄快,尿濃度高,能抑制尿激酶的纖溶作用,可形成血凝塊,阻塞尿路。因此,泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。
(4)易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害,有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
【禁忌】
(1)尿道手術(shù)后出血的病人慎用;
(2)有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用;
(3)腎功能不全者慎用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【注意事項】
(1)本品排泄快,需持續(xù)給藥,否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。
(2)有報道認為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者并用有拮抗作用,療效不如單獨應(yīng)用肝素者。近來認為,兩者的使用應(yīng)按病情及化驗檢查結(jié)果決定。在DIC早期,血液呈高凝趨勢,繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生,不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時,肝素與抗纖溶藥可考慮并用。
(3)鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對抗,故前者過量時亦可使用氨基已酸對抗。
(4)本品不能阻止小動脈出血,術(shù)中有活動性動脈出血,仍需結(jié)扎止血。
(5)使用避孕藥或雌激素的婦女,服用氨基已酸時可增加血栓形成的傾向。
(6)本品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低,心動過速和心律失常。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害,孕婦慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品即刻止血作用較差,對急性大出血宜與其他止血藥物配伍應(yīng)用。
(2)本品不宜與止血敏混合注射。
【藥物過量】
本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn
【規(guī)格】
(1)10ml:2g (2)20ml:4g
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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